| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称:GNE-0877
CAS:1374828-69-9
|
| 公司名称： |
上海皓元医药股份有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-58998985 |
| 产品介绍： |
英文名称:GNE0877
CAS:1374828-69-9
纯度：>98% 包装信息：1661RMB/2mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
MedChemexpress LLC |
| 联系电话： |
609-228-6898 |
| 产品介绍： |
英文名称:GNE0877
CAS:1374828-69-9
纯度：>98% 包装信息：1661RMB/2mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
AdooQ BioScience, LLC
|
| 联系电话： |
+1 (866) 930-6790 |
| 产品介绍： |
英文名称:GNE0877
CAS:1374828-69-9
纯度：98% 包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g |
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| 中文名称: | GNE-0877 | | 中文同义词: | ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈 | | 英文名称: | GNE-0877 | | 英文同义词: | 2-Methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-;GNE-0877;alpha,alpha,3-Trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1H-pyrazole-1-acetonitrile;2-methyl-2-(3-methyl-4-(4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;alpha,alpha,3-Trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1H-pyrazole-1-acetonitrile GNE-0877;GNE-0877, >=98%;GNE-0877; GNE 0877; GNE0877.;CS-1275 | | CAS号: | 1374828-69-9 | | 分子式: | C14H16F3N7 | | 分子量: | 339.32 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API | | Mol文件: | 1374828-69-9.mol |  |
| 沸点 | 506.3±60.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) | | 酸度系数(pKa) | 3.87±0.10(Predicted) |
| 生物活性 | GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 | | 体外研究 | GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。 | | 体内研究 | 在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。 | | 生物活性 | GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 | | 靶点 | | Target | Value | |
LRRK2
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0.7 nM(Ki)
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| | 体外研究 |
GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。
| | 体内研究 | 在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。 |
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