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富马酸沃诺拉赞

富马酸沃诺拉赞 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:tak438
CAS:881681-01-2
纯度:98% 备注:Kg级|
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产品介绍: 中文名称:伏诺拉生标准品lt1
英文名称:Vonoprazan-025-Salt1
CAS:881681-01-2
纯度:大于99% 包装信息:1g 备注:提供核磁、质谱、HPLC
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产品介绍: 中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:TAK-438
CAS:881681-01-2
纯度:99 包装信息:100G/;1000G/
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产品介绍: 中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:Vonoprazan FuMarate
CAS:881681-01-2
纯度:99 包装信息:1kg/25000
公司名称: 济南诚汇双达化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:Vonoprazan FuMarate
CAS:881681-01-2
纯度:99.0% 包装信息:1kg/25000 备注:含量99.0%
富马酸沃诺拉赞生产厂家及价格列表
富马酸沃诺拉赞_济南诚汇双达化工有限公司
价格:¥25000kg
2021/10/25 16:25:57
富马酸沃诺拉赞_武汉鼎信通药业有限公司
价格:询价
2021/10/25 13:53:02
富马酸沃诺拉赞
抗胃酸药物药理作用临床评价适应证合成方法专利市场前景
中文名称:富马酸沃诺拉赞
中文同义词:富马酸凡诺帕胺;TAK-438(富马酸沃诺拉赞);富马酸氟呐普拉赞;文诺普兰标准品LT1;富马酸氟呐普拉赞(TAK-438);沃诺拉赞标准品LT1;1-(5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺富马酸盐;伏诺拉生标准品LT1
英文名称:Vonoprazan FuMarate
英文同义词:5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine (2E)-2-butenedioate;Vonoprazan FuMarate###NA;1-(5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine fumarate;Vonoprazan-025-Salt1;Voranomazin;Vonoprazan FuMarate USP/EP/BP
CAS号:881681-01-2
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.46
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:医药原料药;富马酸沃诺拉赞;医用原料;医药原料;医药原料药 科研原料;原料药;沃诺拉赞中间体
Mol文件:881681-01-2.mol
富马酸沃诺拉赞
富马酸沃诺拉赞 性质
富马酸沃诺拉赞 用途与合成方法
抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。
【注册分类】化药3.1类
【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。
2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA),此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,相比目前当道的质子泵抑制剂(PPIs),由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在 CYP2C19 代谢,所以在临床试验中表现出较好的疗效:治疗胃溃疡 / 十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑,同时具有良好的耐受性和安全性。
2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本获批上市(商品名为 Takecab),用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:
①起效迅速,第1天给药就会达到最大的抑酸效果;
②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;
③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。
药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB), 是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。
但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
临床评价1,与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比,沃诺拉赞(Vonoprazan)是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用,临床和动物实验表明,沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强,能迅速缓解消化道症状,离解后酶活性恢复,不良反应少,数项临床试验均证实了,沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡,作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用,疗效高于兰索拉唑,不良反应小。
2,沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高,在酸性环境下,不需要酸活化,即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首次给药便能产生最大的抑制效应,且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果。
3,在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小,安全性好,更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢,而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢,药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著,能更好的满足患者的个体化用药方案。
适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎,低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。
根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。
合成方法武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图
图1为武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图。
专利化合物专利:200680040789.7,申请日:2006年08月29日,到期日:2026年08月29日,法律状态:有权。
工艺专利:201080018114.9,申请日:2010年02月24日,到期日:2030年02月24日,法律状态:审中-实审。
组合物专利:WO2014003199,申请日:2013年6月26日,没有中文同族专利。
市场前景沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物,然而,由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争,也有人不看好这款药物。即使这样,国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞。
这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的 3.1 类药物,从原研药物全球首次上市到国内仿制申报,前后不超过半年时间,可见,除了 3.1 类新药的申报热潮,越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。
安全信息
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