CERDULATINIB 盐酸盐

CERDULATINIB 盐酸盐

中文名称CERDULATINIB 盐酸盐
中文同义词CERDULATINIB 盐酸盐;E-616452, SJN 2511,ALK5 INHIBITOR II;4-(环丙基氨基)-2-[[4-[4-(乙基磺酰基)-1-哌嗪基]苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;化合物CERDULATINIB HYDROCHLORIDE;4-(环丙氨)-2-((4-(4-(乙基磺酰)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺 盐酸盐
英文名称Cerdulatinib HCl salt
英文同义词Cerdulatinib HCl salt;4-(cyclopropylamino)-2-[[4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide,hydrochloride (1:1);Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070);Cerdulatinib HCl;Cerdulatinib hydrochloride;Cerdulatinib HCl salt USP/EP/BP;PRT2070 hydrochloride;PRT062070 hydrochloride
CAS号1369761-01-2
分子式C20H28ClN7O3S
分子量481.99942
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;标准品;Inhibitors
Mol文件1369761-01-2.mol
结构式CERDULATINIB 盐酸盐 结构式

CERDULATINIB 盐酸盐 性质

储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);41.49(最大浓度 mM)

CERDULATINIB 盐酸盐 用途与合成方法

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
TargetValue
TYK2
(Cell-free assay)
0.5 nM
MST1
(Cell-free assay)
4 nM
ARK5
(Cell-free assay)
4 nM
MLK1
(Cell-free assay)
5 nM
Fms
(Cell-free assay)
5 nM

来自正常供体的人全血中,Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制,影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂,Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性,并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。

在大鼠胶原诱导的关节炎模型中,Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外,Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2023/10/26HY-15999ACerdulatinib hydrochloride1 mg363元
2023/10/26HY-15999ACERDULATINIB 盐酸盐
Cerdulatinib hydrochloride
1369761-01-25mg800元

CERDULATINIB 盐酸盐 上下游产品信息

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