LY-2584702
| 中文名称 | LY-2584702 |
|---|---|
| 中文同义词 | P70S6K信号转导抑制剂(LY-2584702 FREE BASE);化合物LY-2584702;4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 |
| 英文名称 | LY2584702 |
| 英文同义词 | LY2584702;LY-2584702 (free base);LY2584702 TsOH;4-[4-[4-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-imidazol-2-yl]-1-piperidyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine LY2584702;4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine;4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methylimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]-1H-pyrazolo;LY2584702 USP/EP/BP;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-[4-[4-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]- |
| CAS号 | 1082949-67-4 |
| 分子式 | C21H19F4N7 |
| 分子量 | 445.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1082949-67-4.mol |
| 结构式 |  |
LY-2584702 性质
| 储存条件 | RT (des.) |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达1mg/ml）或DMF（高达3mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或DMF中的溶液储存长达3个月。 |
LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.LY2584702 (12.5 mg/kg BID), demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| p70S6K | 4 nM |
在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白质(pS6)的磷酸化，IC50 为0.1-0.24 μM。 LY258470与EGRF抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同效应。
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成胶质细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤作用。安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7698 | LY-2584702 LY2584702 | 1082949-67-4 | 5mg | 1218.71元 |
| 2024/01/16 | S7698 | LY-2584702 LY2584702 | 1082949-67-4 | 25mg | 3647.46元 |