PF-06447475
| 中文名称 | PF-06447475 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[4-(4-吗啉基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基]苯甲腈;3-(4-吗啉-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)苯甲腈 |
| 英文名称 | PF-06447475 |
| 英文同义词 | PF-06447475;3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile;3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile;3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile;PF 06447475;PF06447475;CS-1734;PF-06447475, >98%;Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]- |
| CAS号 | 1527473-33-1 |
| 分子式 | C17H15N5O |
| 分子量 | 305.33 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1527473-33-1.mol |
| 结构式 |  |
PF-06447475 性质
| 熔点 | >223°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 12.96±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。
| Target | Value |
|
LRRK2
(Cell-free assay) | 3nM |
|
G2019S LRRK2
(Cell-free assay) | 11nM |
在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷 。
在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103 nM和21 nM。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 5mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |