CEP-32496中间体
中文名称 | CEP-32496中间体 |
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中文同义词 | CEP-32496[1188910-76-0]及其中间体 5-(1,1,1-TRIFLUORO-2-METHYLPROPAN-2-YL)ISOXAZOL-3-AMINE;CEP-32496中间体;BRAFV600E抑制剂5-(1,1,1-TRIFLUORO-2-METHYLPROPAN-2-YL)ISOXAZOL-3-AMINE;5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1,2-噁唑-3-胺;3-氨基-5-(1,1,1-三氟-2-甲基-2-丙基)异噁唑;BRAFV600E抑制剂;5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)异恶唑-3-胺;5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-胺 |
英文名称 | 5-(1,1,1-Trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-amine |
英文同义词 | 5-(1,1,1-Trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-amine;3-Isoxazolamine, 5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-;3-Amino-5-(1,1,1-trifluoro-2-methyl-2-propyl)isoxazole;5-(1,1,1-Trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-amine;5- (1,1,1-trifluoro-2-methylpropyl-2-yl) isoxazol-3-amine |
CAS号 | 1188911-74-1 |
分子式 | C7H9F3N2O |
分子量 | 194.15 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1188911-74-1.mol |
结构式 |
CEP-32496中间体 性质
沸点 | 229.7±40.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.287±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 1.78±0.10(Predicted) |
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
目前,BRAF抑制剂可以分为两类,一是多靶点激酶抑制剂,对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用,例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496(安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva)等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用,适应症较广,作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib,是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物,在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂,对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性,这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤,如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。
目前,BRAF抑制剂可以分为两类,一是多靶点激酶抑制剂,对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用,例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496(安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva)等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用,适应症较广,作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib,是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物,在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂,对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性,这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤,如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | XW02118891174103 | 5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1,2-噁唑-3-胺 | 1188911-74-1 | 1G | 4900元 |
2024/08/19 | XW02118891174102 | 5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1,2-噁唑-3-胺 | 1188911-74-1 | 250MG | 1225元 |
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