柿叶提取物 性质
柿叶提取物为柿树科乔木植物柿 Diospyros kaki L .f. 的干燥叶提取物，含有黄酮类、萜类、萘醌萘酚类、香豆素类、甾醇类、有机酸、脂肪酸、挥发性成分等多种化合物。具有抗菌消炎、生津止渴、清热解毒、润肺强心、镇咳止血、抗癌防癌等多种医疗保健功能。可以用于药品、化妆品、保健品、饮品等领域。本信息是由Chemicalbook的孙晓霞编辑整理。【基源】为柿树科乔木植物柿 Diospyros kaki L .f. 的干燥叶。
【生境分布】多为栽培，分布于我国南北大部分地区。
【植物形态】落叶乔木，高达15 米。树皮鳞片状开裂。叶椭圆状卵形、矩圆状卵形或倒卵形，长6~18 厘米，宽3~9 厘米，基部宽楔形或近圆形，下面淡绿色，有褐色柔毛；叶柄长1~1.5 厘米，有毛。花雌雄异株或同株，雄花成短聚伞花序，雌花单生叶腋；花萼4 深裂，果熟时增大；花冠白色，4 裂，有毛；雌花中有8 个退化雄蕊，子房上位。浆果卵圆形或扁球形，直径3.5~8 厘米，橙黄色或鲜黄色，花萼宿存。花期5 月；果期9~10 月。
图1为柿叶1.黄酮类化合物
柿叶的主要有效成分是黄酮类化合物。目前已分离提取的柿叶黄酮类化合物有黄芪苷、异槲皮素、山萘酚3-O-β-D-葡萄糖苷、山萘酚、槲皮素、山萘酚3-O-α-L-鼠李糖苷、山萘酚3-β-D-木糖苷、山萘酚3-O-α-L-阿拉伯糖苷、槲皮素3-O-[ 2”-O-(3 、4 、5-三羟基苯甲基酰)]-葡萄糖苷、卢丁、金丝桃苷(槲皮素-3-半乳糖苷) 、杨梅树皮苷等。柿叶中的黄酮类化合物主要以苷类形式存在, 提取时多采用水、甲醇、体积分数70%乙醇作溶剂, 用乙酸乙酯作萃取剂。
2.三萜类化合物
从柿叶中分离鉴定的三萜类化合物有乌苏醇、乌苏酸、齐墩果酸、白桦脂酸、19α-羟基乌苏酸、19α, 24-二羟基乌苏酸、熊果苷等。
3.有机酸和无机阴离子
柿叶中的有机酸包括琥珀酸、苯甲酸、水杨酸、糠酸、丁香酸、对羟基苯甲酸、原儿茶酚酸、吲哚醋酸和苹果酸。
4.香豆素类
柿叶中的香豆素主要有莨菪亭、6-羟基-7-甲氧基香豆素等。
5.植物甾醇类
柿叶中的植物甾醇主要有菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇。
6.挥发成分
用程序升温毛细管气相色谱-质谱联用(GC-MS)方法分离鉴定出柿叶80 个挥发成分的组分;用谱图检索方法确认出的75 个化合物, 占总挥发成分的98.13 %, 其中55 个为含氧化合物, 占总挥发成分的95.22 %, 以(E)-2-己烯醛(42.22 %)、(Z)-2-己烯醛(8.14 %)和3 , 7 , 11 , 15-四甲基-2-十六烯-1-醇(17.82 %)为主, 这些醛和醇无毒, 可作为食品的香料, 一些组分还具有药效。
7.脂肪酸
用GC-MS 法从柿叶中分离出21种脂肪酸, 其中鉴定出19 种, 占总含量的98.72 %。在鉴定出的脂肪酸中, 饱和脂肪酸11 种, 占柿叶脂肪酸总含量的70.78 %, 其中以棕榈酸(30.00 %)、蜡酸(19.01 %) 、硬脂酸(10.42 %)、肉豆蔻酸(6.68 %)、花生酸(1.72 %)为主;不饱和脂肪酸8 种, 占柿叶脂肪酸总含量的27.93 %, 其中以十八碳-烯酸(22.22 %)、亚油酸(1.84 %)、十六碳三烯酸(1.44 %)、亚麻酸(1.25 %)为主。柿叶中的不饱和脂肪酸(尤其是亚麻酸和亚油酸)具有较高的药用价值,对心血管疾病有防治作用。
8.其他成分
柿叶中含有鞣质如司布(shibuol)和(+)-无色飞燕草素-3-葡萄糖苷、酚类物质、树脂、多糖、叶绿素、胡萝卜素、隐黄素、纤维素、半纤维素、木质素, 富含VC、粗蛋白、粗纤维、粗脂肪、钙、磷、多种氨基酸和微量元素。1.降糖作用
以柿叶提取物给糖尿病小鼠灌胃30d 后, 测定小鼠血糖,血糖明显下降, 与对照组比较有显著性差异。柿叶提取物可明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖。
2.增强免疫作用
柿叶提取物能明显抑制抗体的形成, 并能有效地防止淋巴细胞对羊红细胞(SRBC)的溶血作用；大剂量对移植物抗宿主反应(GVH)及ConA 诱导兔心脏血淋巴细胞转化有抑制作用, 小剂量则无明显影响。这表明柿叶提取物具有抑制体液免疫及保护羊红细胞膜下不致溶血的作用,大剂量时有抑制细胞兔疫的作用。
3.对特异性皮炎的抑制作用
特异性皮炎模型小鼠(NC/Ng a mice)灌胃口服柿叶提取物或其主要成分紫云英就可明显抑制小鼠皮炎的发展,小鼠搔抓行为减少、血清IgE 下降。使炎性细胞侵润下降、肥大细胞脱颗粒释放减少, 表皮过度角化症状明显减轻。特异性皮炎模型小鼠灌胃口服柿叶提取物250ms·kg-1 或紫云英甙1 .5mg ·kg-1 ,NC/Nsa mice 的皮炎症状明显减轻。继续口服柿叶提取物可明显降低其皮炎的进一步发展。
4.对心血管系统的作用
柿叶提取物能使麻醉狗冠脉血流量平均增加78 .3 %,冠脉阻力下降49 .3 %；可抑制氯化钾引起的离体家兔大动脉的收缩, 抑制率为75 .1 %；对离体兔心和在体蛙心均有增强冠状动脉血流量的作用。另外, 有柿叶中所提取的黄酮制成注射液, 能使家兔耳静脉扩张, 冠脉血流量增加30 %～ 40 %。柿叶醇提取物能改善麻醉狗心脏泵功能, 降低心肌耗氧量, 改善全身血液循环；还能显著提高家兔红细胞电泳率,同时全血和血浆比粘度下降, 纤维蛋白原减少, 既具有一定的“活血化瘀”作用；可增加小鼠对窒息性缺氧的耐力, 对大鼠急性心肌缺血有一定的保护作用。
5.减肥降脂作用
用鲜嫩柿树叶制成柿叶汁, 对肥胖高脂大鼠喂饮6 周后, 大鼠的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)含量均有明显下降, 高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量明显增高。鲜柿叶汁对高脂饮食诱导的大鼠体重增加有明显抑制作用。鲜柿叶汁有一定的减肥降脂作用。
6.抗过敏作用
柿叶提取物含有抗过敏的物质, 能够阻止由人体嗜碱细胞引起的组胺释放；柿叶提取物和柿叶黄酮能抑制NC/Ng a 小鼠过敏性皮炎的发展和降低血浆免疫球蛋白E (immunoglobulin E , IgE)水平, 炎性细胞的渗透物、特别是脱粒的嗜碱性细胞、外胚层的浓化剂和表皮角化病都明显减少。柿叶提取物能够改善过敏性皮肤炎NC/Nga 小鼠模型的皮肤症状和表皮水分的损失；柿叶提取物口服(250 mg/kg)或者类黄酮饲喂(1.5 mg/kg)皮肤炎NC/Nga 小鼠4星期后, 能明显减轻症状的严重性, 柿叶提取物对皮肤炎的作用具有剂量依赖性, 连续摄入能明显减少皮肤炎的攻击和发展。
7.抗菌作用
柿叶提取液对金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌、肺炎球菌、卡他球菌、大肠杆菌、流感杆菌均有抑制作用。给发热家兔腹腔注射柿叶提取液可产生解热作用, 而对正常体温无影响；如预先给药则发烧体温显著低于对照组。动物实验无毒,也不引起溶血,不影响末梢血象。
8.抗氧化作用
柿叶乙醇提取物对猪油有较好的抗氧化作用, 其抗氧化性随着在猪油中添加量的增大而增强, 当使用浓度为600mg/kg时, 其抗氧化性比100mg/kg 橙皮甙和100mg/kg 茶多酚强。柿叶石油醚提取物对食用菜油的抗氧化效果好, 当提取物质量分数达0.14 %时, 其抗氧化活性超过质量分数0.02 %BHT(2 , 6-二叔丁基对甲基苯酚, 油脂常用抗氧化剂)。柿叶无水甲醇提取物对亚油酸也有一定的抗氧化作用。动物药理实验表明, 用柿叶提取液和柿叶茶喂养高血脂大鼠后, 都可以降低其血清脂质过氧化物(LPO)含量和提高红细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性, 说明柿叶提取液和柿叶茶有一定的清除氧自由基的抗氧化作用。
9.抗癌作用
柿叶茶对亚硝胺类所诱发的小鼠前胃鳞状上皮增生和癌变有一定的阻止作用。粗黄酮的提取 采用水、50%乙醇、70%乙醇、80%乙醇4种溶剂提取后用乙酸乙酯进行进一步萃取均可制得粗黄酮,工艺如下:
柿叶+乙醇(水)→加热回流→过滤→浓缩→加水沉淀→过滤→乙酸乙酯萃取→浓缩→ 干燥→柿叶提取物
超声波辅助提取
干柿叶粉碎，过 40 目筛，所得柿叶粉用于总黄酮的提取。 准确称取 10g 柿叶粉， 加入体积分数为20-100% 的乙醇溶液进行超声波辅助提取， 超声波处理功率为 200W ，液固比为 5∶1-30∶1 ，提取温度为20-80℃ ，提取时间为 10-60min ，提取结束后，真空抽滤，得提取液。最适提取条件为：提取温度 53℃ 、乙醇体积分数 69% 、液固比 21∶1 、 提取时间 32min 。柿叶中含有丰富的营养物质和功效成分，具有清热解毒、抗菌消炎、生津止渴、润肺强心、镇咳止血等多种功效。随着研究的深入，柿叶作为传统中药材，其新的化学成分和药理作用会不断被发现，柿叶可以用于药品、化妆品、保健品、饮品等领域，以达到综合开发利用的目的。柿叶浸膏片5g/(kg·d)给犬服用1mo，血细胞、肝肾功能及多个脏器病理检验，均无明显变化。【性味归经】苦，寒。归肺经。
【功能主治】降气止咳。主治咳嗽，肺气胀。
【生境分布】多为栽培，分布于我国南北大部分地区。
【植物形态】落叶乔木，高达15 米。树皮鳞片状开裂。叶椭圆状卵形、矩圆状卵形或倒卵形，长6~18 厘米，宽3~9 厘米，基部宽楔形或近圆形，下面淡绿色，有褐色柔毛；叶柄长1~1.5 厘米，有毛。花雌雄异株或同株，雄花成短聚伞花序，雌花单生叶腋；花萼4 深裂，果熟时增大；花冠白色，4 裂，有毛；雌花中有8 个退化雄蕊，子房上位。浆果卵圆形或扁球形，直径3.5~8 厘米，橙黄色或鲜黄色，花萼宿存。花期5 月；果期9~10 月。
图1为柿叶1.黄酮类化合物
柿叶的主要有效成分是黄酮类化合物。目前已分离提取的柿叶黄酮类化合物有黄芪苷、异槲皮素、山萘酚3-O-β-D-葡萄糖苷、山萘酚、槲皮素、山萘酚3-O-α-L-鼠李糖苷、山萘酚3-β-D-木糖苷、山萘酚3-O-α-L-阿拉伯糖苷、槲皮素3-O-[ 2”-O-(3 、4 、5-三羟基苯甲基酰)]-葡萄糖苷、卢丁、金丝桃苷(槲皮素-3-半乳糖苷) 、杨梅树皮苷等。柿叶中的黄酮类化合物主要以苷类形式存在, 提取时多采用水、甲醇、体积分数70%乙醇作溶剂, 用乙酸乙酯作萃取剂。
2.三萜类化合物
从柿叶中分离鉴定的三萜类化合物有乌苏醇、乌苏酸、齐墩果酸、白桦脂酸、19α-羟基乌苏酸、19α, 24-二羟基乌苏酸、熊果苷等。
3.有机酸和无机阴离子
柿叶中的有机酸包括琥珀酸、苯甲酸、水杨酸、糠酸、丁香酸、对羟基苯甲酸、原儿茶酚酸、吲哚醋酸和苹果酸。
4.香豆素类
柿叶中的香豆素主要有莨菪亭、6-羟基-7-甲氧基香豆素等。
5.植物甾醇类
柿叶中的植物甾醇主要有菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇。
6.挥发成分
用程序升温毛细管气相色谱-质谱联用(GC-MS)方法分离鉴定出柿叶80 个挥发成分的组分;用谱图检索方法确认出的75 个化合物, 占总挥发成分的98.13 %, 其中55 个为含氧化合物, 占总挥发成分的95.22 %, 以(E)-2-己烯醛(42.22 %)、(Z)-2-己烯醛(8.14 %)和3 , 7 , 11 , 15-四甲基-2-十六烯-1-醇(17.82 %)为主, 这些醛和醇无毒, 可作为食品的香料, 一些组分还具有药效。
7.脂肪酸
用GC-MS 法从柿叶中分离出21种脂肪酸, 其中鉴定出19 种, 占总含量的98.72 %。在鉴定出的脂肪酸中, 饱和脂肪酸11 种, 占柿叶脂肪酸总含量的70.78 %, 其中以棕榈酸(30.00 %)、蜡酸(19.01 %) 、硬脂酸(10.42 %)、肉豆蔻酸(6.68 %)、花生酸(1.72 %)为主;不饱和脂肪酸8 种, 占柿叶脂肪酸总含量的27.93 %, 其中以十八碳-烯酸(22.22 %)、亚油酸(1.84 %)、十六碳三烯酸(1.44 %)、亚麻酸(1.25 %)为主。柿叶中的不饱和脂肪酸(尤其是亚麻酸和亚油酸)具有较高的药用价值,对心血管疾病有防治作用。
8.其他成分
柿叶中含有鞣质如司布(shibuol)和(+)-无色飞燕草素-3-葡萄糖苷、酚类物质、树脂、多糖、叶绿素、胡萝卜素、隐黄素、纤维素、半纤维素、木质素, 富含VC、粗蛋白、粗纤维、粗脂肪、钙、磷、多种氨基酸和微量元素。1.降糖作用
以柿叶提取物给糖尿病小鼠灌胃30d 后, 测定小鼠血糖,血糖明显下降, 与对照组比较有显著性差异。柿叶提取物可明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖。
2.增强免疫作用
柿叶提取物能明显抑制抗体的形成, 并能有效地防止淋巴细胞对羊红细胞(SRBC)的溶血作用；大剂量对移植物抗宿主反应(GVH)及ConA 诱导兔心脏血淋巴细胞转化有抑制作用, 小剂量则无明显影响。这表明柿叶提取物具有抑制体液免疫及保护羊红细胞膜下不致溶血的作用,大剂量时有抑制细胞兔疫的作用。
3.对特异性皮炎的抑制作用
特异性皮炎模型小鼠(NC/Ng a mice)灌胃口服柿叶提取物或其主要成分紫云英就可明显抑制小鼠皮炎的发展,小鼠搔抓行为减少、血清IgE 下降。使炎性细胞侵润下降、肥大细胞脱颗粒释放减少, 表皮过度角化症状明显减轻。特异性皮炎模型小鼠灌胃口服柿叶提取物250ms·kg-1 或紫云英甙1 .5mg ·kg-1 ,NC/Nsa mice 的皮炎症状明显减轻。继续口服柿叶提取物可明显降低其皮炎的进一步发展。
4.对心血管系统的作用
柿叶提取物能使麻醉狗冠脉血流量平均增加78 .3 %,冠脉阻力下降49 .3 %；可抑制氯化钾引起的离体家兔大动脉的收缩, 抑制率为75 .1 %；对离体兔心和在体蛙心均有增强冠状动脉血流量的作用。另外, 有柿叶中所提取的黄酮制成注射液, 能使家兔耳静脉扩张, 冠脉血流量增加30 %～ 40 %。柿叶醇提取物能改善麻醉狗心脏泵功能, 降低心肌耗氧量, 改善全身血液循环；还能显著提高家兔红细胞电泳率,同时全血和血浆比粘度下降, 纤维蛋白原减少, 既具有一定的“活血化瘀”作用；可增加小鼠对窒息性缺氧的耐力, 对大鼠急性心肌缺血有一定的保护作用。
5.减肥降脂作用
用鲜嫩柿树叶制成柿叶汁, 对肥胖高脂大鼠喂饮6 周后, 大鼠的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)含量均有明显下降, 高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量明显增高。鲜柿叶汁对高脂饮食诱导的大鼠体重增加有明显抑制作用。鲜柿叶汁有一定的减肥降脂作用。
6.抗过敏作用
柿叶提取物含有抗过敏的物质, 能够阻止由人体嗜碱细胞引起的组胺释放；柿叶提取物和柿叶黄酮能抑制NC/Ng a 小鼠过敏性皮炎的发展和降低血浆免疫球蛋白E (immunoglobulin E , IgE)水平, 炎性细胞的渗透物、特别是脱粒的嗜碱性细胞、外胚层的浓化剂和表皮角化病都明显减少。柿叶提取物能够改善过敏性皮肤炎NC/Nga 小鼠模型的皮肤症状和表皮水分的损失；柿叶提取物口服(250 mg/kg)或者类黄酮饲喂(1.5 mg/kg)皮肤炎NC/Nga 小鼠4星期后, 能明显减轻症状的严重性, 柿叶提取物对皮肤炎的作用具有剂量依赖性, 连续摄入能明显减少皮肤炎的攻击和发展。
7.抗菌作用
柿叶提取液对金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌、肺炎球菌、卡他球菌、大肠杆菌、流感杆菌均有抑制作用。给发热家兔腹腔注射柿叶提取液可产生解热作用, 而对正常体温无影响；如预先给药则发烧体温显著低于对照组。动物实验无毒,也不引起溶血,不影响末梢血象。
8.抗氧化作用
柿叶乙醇提取物对猪油有较好的抗氧化作用, 其抗氧化性随着在猪油中添加量的增大而增强, 当使用浓度为600mg/kg时, 其抗氧化性比100mg/kg 橙皮甙和100mg/kg 茶多酚强。柿叶石油醚提取物对食用菜油的抗氧化效果好, 当提取物质量分数达0.14 %时, 其抗氧化活性超过质量分数0.02 %BHT(2 , 6-二叔丁基对甲基苯酚, 油脂常用抗氧化剂)。柿叶无水甲醇提取物对亚油酸也有一定的抗氧化作用。动物药理实验表明, 用柿叶提取液和柿叶茶喂养高血脂大鼠后, 都可以降低其血清脂质过氧化物(LPO)含量和提高红细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性, 说明柿叶提取液和柿叶茶有一定的清除氧自由基的抗氧化作用。
9.抗癌作用
柿叶茶对亚硝胺类所诱发的小鼠前胃鳞状上皮增生和癌变有一定的阻止作用。粗黄酮的提取 采用水、50%乙醇、70%乙醇、80%乙醇4种溶剂提取后用乙酸乙酯进行进一步萃取均可制得粗黄酮,工艺如下:
柿叶+乙醇(水)→加热回流→过滤→浓缩→加水沉淀→过滤→乙酸乙酯萃取→浓缩→ 干燥→柿叶提取物
超声波辅助提取
干柿叶粉碎，过 40 目筛，所得柿叶粉用于总黄酮的提取。 准确称取 10g 柿叶粉， 加入体积分数为20-100% 的乙醇溶液进行超声波辅助提取， 超声波处理功率为 200W ，液固比为 5∶1-30∶1 ，提取温度为20-80℃ ，提取时间为 10-60min ，提取结束后，真空抽滤，得提取液。最适提取条件为：提取温度 53℃ 、乙醇体积分数 69% 、液固比 21∶1 、 提取时间 32min 。柿叶中含有丰富的营养物质和功效成分，具有清热解毒、抗菌消炎、生津止渴、润肺强心、镇咳止血等多种功效。随着研究的深入，柿叶作为传统中药材，其新的化学成分和药理作用会不断被发现，柿叶可以用于药品、化妆品、保健品、饮品等领域，以达到综合开发利用的目的。柿叶浸膏片5g/(kg·d)给犬服用1mo，血细胞、肝肾功能及多个脏器病理检验，均无明显变化。【性味归经】苦，寒。归肺经。
【功能主治】降气止咳。主治咳嗽，肺气胀。