氟替卡松
中文名称 | 氟替卡松 |
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中文同义词 | 舒利迭(氟替卡松);氟替卡松;丙酸氟替卡松杂质R |
英文名称 | Fluticasone |
英文同义词 | (6s,9s,10s,11s,13s,14s,16r,17r)-6,9-difluoro-17-(fluoromethylsulfanylcarbonyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;FLUTICASONE;FluticasonePropionate98.5%;Androsta-1,4-diene-17-carbothioic acid, 6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxo-, S-(fluoromethyl) ester, (6.alpha.,11.beta.,16.alpha.,17.alpha.)-;6α,9-Difluoro-11β,17-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17β-carbothioic acid S-(fluoromethyl) ester;6α,9-Difluoro-16α-methyl-11β-hydroxy-17-hydroxy-3-oxoandrosta-1,4-diene-17β-carbothioic acid S-(fluoromethyl) ester;Fluticasone Dipropionate;Androsta-1,4-diene-17- Carbothioic acid, 6,9-difluoro- 11,17-dihydroxy-16-Methyl-3- oxo-, S-(fluoroMethyl) ester, (6α,11β,16α,17α)- |
CAS号 | 90566-53-3 |
分子式 | C22H27F3O4S |
分子量 | 444.51 |
EINECS号 | |
相关类别 | 化学原药;医药原料;甾体激素原料中间体;原料中间体-原料药;医用原料;激素调节类;原料药;API;杂质 |
Mol文件 | 90566-53-3.mol |
结构式 |
氟替卡松 性质
熔点 | 237-239 °C |
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沸点 | 553.2±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于乙腈(少许)、氯仿(少许) |
酸度系数(pKa) | 11.66±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性,溶液不稳定 |
CAS 数据库 | 90566-53-3(CAS DataBase Reference) |
氟替卡松为强效吸入型糖皮质激素,作用同布地奈德。适用于哮喘和哮喘性支气管炎。本品是一种作用于局部的强效糖皮质激素,具有强效的抗炎活性。本品的绝对口服生物利用度极低(<1%)。推荐剂量经鼻腔吸入给药后,能迅速减轻哮喘症状。其血浆浓度很低,大多数患者未检测出其全身性活性,因而对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用极小。然而,不同个体的差异很大,应采用能有效控制症状的最小剂量。1. 不良反应罕见,长期大剂量使用可能导致全身性反应(参见氢化可的松)。
2. 气雾剂:①非常罕见口腔以及咽喉的念珠菌病。用药后,以清水漱口可能对病人有所帮助。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物治疗,同时可以继续使用。②有些病人吸入本药会引起声嘶,用药后应用清水漱口。③非常罕见异常支气管痉挛,应立即用速效吸入型支气管扩张剂治疗,并立即停止使用本吸入气雾剂。
3. 鼻喷雾剂:使用后有令人不愉快的味道和气味,头痛,并可引起鼻、喉部干燥、刺激等。1. 氟替卡松与酮康唑、利托那韦等强效CYP3A4酶抑制药合用,本药血药浓度、生物利用度及全身不良反应发生率增加。
2. 与安非拉酮合用,本药可降低癫痫发作阈值,不能合用。
2. 气雾剂:①非常罕见口腔以及咽喉的念珠菌病。用药后,以清水漱口可能对病人有所帮助。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物治疗,同时可以继续使用。②有些病人吸入本药会引起声嘶,用药后应用清水漱口。③非常罕见异常支气管痉挛,应立即用速效吸入型支气管扩张剂治疗,并立即停止使用本吸入气雾剂。
3. 鼻喷雾剂:使用后有令人不愉快的味道和气味,头痛,并可引起鼻、喉部干燥、刺激等。1. 氟替卡松与酮康唑、利托那韦等强效CYP3A4酶抑制药合用,本药血药浓度、生物利用度及全身不良反应发生率增加。
2. 与安非拉酮合用,本药可降低癫痫发作阈值,不能合用。