盐酸氟西汀

盐酸氟西汀

中文名称盐酸氟西汀
中文同义词LY-110,140 盐酸盐;(+/-)-N-甲基-3-(对三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐;氟西汀盐酸盐((+/-)-N-甲基-3-(对三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐、盐酸氟西汀、弗洛克叮盐酸盐);盐酸氟西汀;弗洛克叮盐酸盐;盐酸氟西汀对照品;(±)-N-甲基-Γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基丙胺 盐酸盐;N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)-1-丙胺盐酸盐
英文名称Fluoxetine hydrochloride
英文同义词(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid;3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride;Fluoxetine hydrochlorid;Fluoxetine hydrochloride;Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride;N-Methyl-gama-[4-(trifluoromethyl);Lovan-d5;N-methyl--[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride
CAS号56296-78-7
分子式C17H19ClF3NO
分子量345.79
EINECS号260-101-2
相关类别医药原料;原料药;医药中间体;小分子抑制剂;神经信号;中间体;标准品;中药对照品;原料;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labeled Compounds;Pharmaceuticals;Serotonin;Amines;Aromatics;Isotope Labelled Compounds;API;医药原料药;化工中间体工业原料;化工原料;杂质对照品;科研原料;化工品
Mol文件56296-78-7.mol
结构式盐酸氟西汀 结构式

盐酸氟西汀 性质

熔点158-159°C
比旋光度-0.05~+0.05°
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O:可溶(微溶)
形态固体
颜色白色
水溶解性Soluble in dimethylsulfoxide and water.
稳定性自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20°C 下储存长达 3 个月。
InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库56296-78-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Fluoxetine hydrochloride (56296-78-7)

盐酸氟西汀 用途与合成方法

盐酸氟西汀是全球第一个上市的选择性 5- 羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的抗抑郁药物,商品名为“百优解” (Prozac),由美国礼来公司率先研制成功。在氟西汀发现14年后,即1986年比利时首先批准其上市用于抑郁症的治疗,1987年底获得FDA批准进入美国市场,商品名Prozac,成为美国销量最好的抗抑郁药,开创了抑郁症有效治疗且安全性良好的新时代。随后又在英国、法国等许多西方国家上市,目前已在全球销售。1995年4月礼来公司生产的氟西汀首次批准进入我国市场,商品名百忧解(后更名为百优解),剂型为片剂和胶囊,规格为20mg。国内常州四药氟西汀获得首批,目前国内已有十余家药企获的生产批文。
盐酸氟西汀
由于氟西汀是第一个上市的5-HT再摄取抑制剂类抗抑郁药物,和以往的TCAs类抗抑郁剂具有不同的结构和药理机制。它疗效确切,副反应轻,上市后即受到青睐,销售额逐年大幅增长。自上世纪70年代礼来公司研究开发出氟西汀以来,其创造了诸多辉煌,堪称一代传奇,开辟了抑郁症药物治疗的新篇章。虽2001年后市场有所下滑,但目前仍是抗抑郁治疗常用药物之一。

氟西汀能阻断5-HT2A受体,通过抑制5-HT2A受体,恢复DA和NE的水平。同时,氟西汀还能通过5-HT2C受体解除γ-氨基丁酸(GABA)神经元对NE和DA的释放抑制作用。除了能提高突触间隙的5-HT浓度之外,正是基于氟西汀对5-HT2A和5-HT2C的作用,直接和间接恢复了DA和NE的水平,具有NE和DA脱抑制特性(NDDI)。

盐酸氟西汀可用于各型抑郁症,尤适用于器质性疾病伴有的抑郁症状及老年期抑郁症。也用于治疗精神分裂症后抑郁。还用于强迫症、恐惧症、抑郁症的焦虑症状、神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。

盐酸氟西汀主要不良反应为恶心、神经过敏、失眠等,停药后自行消失。其他副作用有头痛、焦虑、多汗、腹泻、视力模糊、口干、性功能障碍等。

盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),适应于治疗各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症,心因性抑郁及抑郁性神经症。作用机理是抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,治疗抑郁性精神障碍。常见不良反应为口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力,少数病例可见焦虑、头痛。因盐酸氟西汀半衰期较长,故肝肾功能较差者或老年病人,应适当减少剂量。儿童应用时应遵照医嘱。有癫痫史者、妊娠或哺乳期妇女慎用。如出现皮疹或发热,应立即停药,并对症处理。不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)并用;必要时,应停用本药5周后,才可换用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)。Fluoxetine HCl (Lilly110140)是一种抗抑郁剂,选择性抑制5-羟色胺再摄取。
TargetValue
5-HT

Fluoxetine阻断细胞增殖的下调,导致海马细胞的不可避免的冲击(IS)。 Fluoxetine增加成年大鼠的海马的齿状回的新生细胞的数量。Fluoxetine也增加了前度皮质的增殖细胞的数目。 Fluoxetine加速未成熟神经元的成熟。Fluoxetine增强海马齿状回的神经依赖的长时程增强(LTP)。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline,增加前额叶皮层中去甲肾上腺素和多巴胺的细胞外水平。在急性全身给药后,Doxazosin产生强劲而持续增加的去甲肾上腺素和多巴胺的胞外浓度。

在动物成年雄性SD大鼠中,Fluoxetine扭转不可避免的冲击导致的逃避潜伏期。 在动物成年雄性SD大鼠中,Fluoxetine和Olanzapine联用产生稳健,持续的细胞外多巴胺水平([DA](前))和去甲肾上腺素([东北](前))的增加,超过基准达361%和272%,这是显著大于两种药物单独使用。

安全信息

危险品标志Xn,N
危险类别码22-38-41-50
安全说明26-36/37/39-61-39
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号UI4050000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29222990
毒害物质数据56296-78-7(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

盐酸氟西汀 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW562967872盐酸氟西汀56296-78-75G57元
2024/11/11XW562967871盐酸氟西汀56296-78-71G33元

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