GSK2982772
| 中文名称 | GSK2982772 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-3-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[B] [1,4]氧氮杂卓-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5-酰胺;化合物T0070907 |
| 英文名称 | GSK2982772 |
| 英文同义词 | (S)-5-benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide;5184;GSK2982772;RIP1 inhibitor GS2982772;CS-2502;(S)-5-BENZYL-N-(5-METHYL-4-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDROBENZO[B][1,4]OXAZEPIN-3-YL)-4H-1,2,4-TRIAZOLE-3-CAR;GSK 2982772;GSK-2982772;1H-1,2,4-Triazole-5-carboxamide, 3-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]- |
| CAS号 | 1622848-92-3 |
| 分子式 | C20H19N5O3 |
| 分子量 | 377.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1622848-92-3.mol |
| 结构式 |  |
GSK2982772 性质
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.80±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。
| Target | Value |
|
human RIP1
(Cell-free assay) | 16 nM |
GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。
GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 1mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 2200元 |