866927-10-8

866927-10-8

中文名称866927-10-8
中文同义词化合物IC87201;2-(((1H-苯并[D][1,2,3]三唑-6-基)氨基)甲基)-4,6-二氯苯酚
英文名称IC87201
英文同义词IC87201;IC87201 >=98% (HPLC);Phenol, 2-[(1H-benzotriazol-6-ylamino)methyl]-4,6-dichloro-;IC-87201 (IC87201;2-[(1H-Benzotriazol-6-ylamino)methyl]-4,6-dichlorophenol;2-(((1H-Benzo[d][1,2,3]triazol-6-yl)amino)methyl)-4,6-dichlorophenol;IC 87201,IC87201,IC-87201,inhibit,iGluR,Inhibitor,Ionotropic glutamate receptors
CAS号866927-10-8
分子式C13H10Cl2N4O
分子量309.15
EINECS号
相关类别API
Mol文件866927-10-8.mol
结构式866927-10-8 结构式

866927-10-8 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);97.04(最大浓度 mM)
DMSO:29.0(最大浓度 mg/mL);93.81(最大浓度 mM)
DMSO:PBS ( pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.81(最大浓度 mM)
乙醇:1.0(最大浓度 mg/mL);3.23(最大浓度 mM)
形态固体

866927-10-8 用途与合成方法

IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。

IC87201 (500-1800 μM) does not inhibit any of the probe-PDZ interactions involving PDZ1, PDZ2, PDZ3 of PSD-95 or nNOS-PDZ, or bind the canonical PDZ ligand binding sites. IC87201 binds to the β-finger of nNOS-PDZ and allosterically inhibits the nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ interactions. IC87201 shows high degree of fluorescence-based artefactual signal when using TAMRA-nNOS as probe. IC87201 (20 μM) suppresses NMDA-stimulated cGMP formation relative to vehicle, in cultured hippocampal neurons. IC87201 (10 and 100 nM) attenuats NMDA/glycine-induced decreases in neurite outgrowth. IC87201 dose-dependently reduces NMDA-induced cGMP production in primary hippocampal neurons (DIV 14-21) with an IC 50 of 2.7 μM. IC87201 increases the number of branches at 10-30 μM when compared to control-treated neurons.

IC87201 (1, 4 and 10 mg/kg, i.p.) does not produce impairment in either spatial working memory or source memory. IC87201 (1 mg/kg) is effective in treating NMDA-induced thermal hyperalgesia in mice, with a corresponding peak plasma level of 55 ng/mL (or 0.2 μM).

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-100457IC872015 mg812元
2024/01/25HY-100457866927-10-8
IC87201
866927-10-810mg1300元

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