301356-95-6
| 中文名称 | 301356-95-6 |
|---|---|
| 中文同义词 | CID-5721353纯度不够;化合物CID5721353;2-(5-(5-溴-2-氧代吲哚啉-3-亚基)-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基)琥珀酸;79-6(CID5721353) |
| 英文名称 | CID5721353 |
| 英文同义词 | CID5721353;CID5721353, BCL6 inhibitor;BCL6 inhibitor(CID5721353);CID5721353 BDL6 inhribitor;CID-5721353;CID 5721353;79-6 (CID5721353， BCL6 inhibitor);CID 5721353;CID-5721353;CID 5721353;2-(5-(5-bromo-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)succinic acid |
| CAS号 | 301356-95-6 |
| 分子式 | C15H9BrN2O6S2 |
| 分子量 | 457.28 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 标准品;API |
| Mol文件 | 301356-95-6.mol |
| 结构式 |  |
301356-95-6 性质
| 密度 | 2.06±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 3.02±0.23(Predicted) |
79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。
| Target | Value |
|
Bcl-6
() | 138 μM(Kd) |
BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。
对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 2mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 5mg | 900元 |