CS-2684
| 中文名称 | CS-2684 |
|---|---|
| 中文同义词 | MET/AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂(S49076);(Z)-3-((3-((4-(吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮;化合物S49076;3-((3-((4-(吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮 |
| 英文名称 | S49076 |
| 英文同义词 | S49076;CS-2684;S4 9076;S4-9076;2,4-Thiazolidinedione, 3-[[2,3-dihydro-3-[[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]-;FGFR,S49076,Fibroblast growth factor receptor,inhibit,c-Met/HGFR,S 49076,Inhibitor,S-49076;(Z)-3-((3-((4-(morpholinomethyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione;3-((3-((4-(Morpholinomethyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione |
| CAS号 | 1265965-22-7 |
| 分子式 | C22H22N4O4S |
| 分子量 | 438.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1265965-22-7.mol |
| 结构式 |  |
CS-2684 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥ 31 mg/mL（70.70 mM） |
S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 17 nM |
S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成。
S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 2mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 5mg | 700元 |
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