S38093 FREE BASE
中文名称 | S38093 FREE BASE |
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中文同义词 | 化合物S38093;S 38093游离碱;4-(3-(六氢环戊烷并[C]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺 |
英文名称 | s38093 free |
英文同义词 | s38093 free;S38093 FREE BASE;S-38093 free base;S38093;S-38093;S 38093;S38093;S-38093;S38093(FREE BASE);Benzamide, 4-[3-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy]-;4-(3-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy)benzamide;inhibit,S 38093,Histamine Receptor,Inhibitor |
CAS号 | 862896-30-8 |
分子式 | C17H24N2O2 |
分子量 | 288.38 |
EINECS号 | |
相关类别 | API |
Mol文件 | 862896-30-8.mol |
结构式 |
S38093 FREE BASE 性质
沸点 | 473.5±25.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.130±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:15 mg/mL(52.01 mM) |
酸度系数(pKa) | 16.34±0.50(Predicted) |
S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。
Target | Value |
human H3 receptor
() | 1.2 μM(Ki) |
mouse H3 receptor
() | 1.44 μM(Ki) |
rat H3 receptor
() | 8.8 μM(Ki) |
在细胞模型中,S38093能够拮抗小鼠H3受体(KB=0.65 μM)、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少(KB=0.11 μM)。在4种组胺受体亚型中,S38093对H3受体具有选择性,其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱。
在3月龄和16月龄的小鼠中,S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂,对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中,S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试(context discrimination test)”,观察S38093长期给药对小鼠的影响:年龄增长会改变小鼠CCS,而长期S38093给药将显著改善CS,能增加成年海马神经生成,为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中,平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外,S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平,在海马和前额皮质中促进胆碱能传递(大鼠)。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h),在猴子中较慢(2h),生物利用度范围为20-60%,半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后,在体内广泛分布,具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S8598 | S38093 FREE BASE S 38093 | 862896-30-8 | 2mg | 876.98元 |
2024/01/16 | S8598 | S38093 FREE BASE S 38093 | 862896-30-8 | 5mg | 2211.92元 |