化合物PLX51107
| 中文名称 | 化合物PLX51107 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[6-(3,5-DIMETHYL-4-ISOXAZOLYL)-1-[(1S)-1-(2-PYRIDINYL)ETHYL]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL]BENZOIC ACID;化合物PLX51107;(S)-4-(6-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-1-(1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶-3-基)苯甲酸 |
| 英文名称 | wu |
| 英文同义词 | PLX51109;PXL51107;PLX51107;PLX51107;PLX 51107;PLX-51107;CS-2690;PXL 51107 ;PXL-51107;4-[6-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]benzoic Acid;Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]- |
| CAS号 | 1627929-55-8 |
| 分子式 | C26H22N4O3 |
| 分子量 | 438.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1627929-55-8.mol |
| 结构式 |  |
化合物PLX51107 性质
| 熔点 | >270°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 683.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO（稍微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 3.68±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
| Target | Value |
|
BRD2 BD1
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Kd) |
|
BRD3 BD1
(Cell-free assay) | 2.1 nM(Kd) |
|
BRDT BD1
(Cell-free assay) | 5 nM(Kd) |
|
BRD2 BD2
(Cell-free assay) | 5.9 nM(Kd) |
在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达。
PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-111422 | PLX51107 | 1 mg | 500元 | |
| 2024/01/25 | HY-111422 | 无 PLX51107 | 1627929-55-8 | 5mg | 1200元 |