SB-431542
| 中文名称 | SB-431542 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物;4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺;ALK5和ALK4抑制剂(SB-431542);4-[4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺;4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺;SB431542水合物;SB-431542 颜色较差;SB 431542, 一种有效的选择性ALK5抑制剂 |
| 英文名称 | SB 431542 |
| 英文同义词 | SB-431542/SB431542;SB 431542, >=98%;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide SB431542;SB 431542 4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamide hydrate;SB 431542;4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE;4-[4-(3,4-METHYLENEDIOXYPHENYL)-5-(2-PYRIDYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]-BENZAMIDE |
| CAS号 | 301836-41-9 |
| 分子式 | C22H16N4O3 |
| 分子量 | 384.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;抗肿瘤及免疫抑制剂;细胞生物学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;小分子;Inhibitors;Protein Kinase;Signalling;Anti-cancer&immunity;Smad;TGF-beta |
| Mol文件 | 301836-41-9.mol |
| 结构式 |  |
SB-431542 性质
| 熔点 | 214 °C(dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 662.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.373 |
| 闪点 | 354.4℃ |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.14±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N |
SB 431542是一种已知的Src家族激酶抑制剂，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭得增长过程。是强效的TGF-β抑制剂。
SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。| Target | Value |
|
ALK4
(Cell-free assay) | |
|
ALK7
(Cell-free assay) | |
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ALK5
(Cell-free assay) | 94 nM |
SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素，而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分别为60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白，IC50分别为62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中，SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞，且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中，SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。 SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。
在结肠癌模型中，SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ，且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变，产生抗癌免疫效果。安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10431 | SB-431542 | 5 mg | 500元 | |
| 2024/01/25 | HY-10431 | SB-431542 SB-431542 | 301836-41-9 | 10mg | 800元 |