2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
| 中文名称 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇;依那普利拉水合物;依那普利拉二水合物;依那普利拉系统适应性 EP标准品;ENALAPRILAT DIHYDRATE 依那普利拉 二水合物;依那普利拉 USP标准品;作为二水合物;依那普利二水合物 EP标准品 |
| 英文名称 | ENALAPRILAT DIHYDRATE |
| 英文同义词 | (S)-1-[N-[1-(CARBOXY)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE, DIHYDRATE;MK-422;ENALAPRILAT DIHYDRATE;ENALAPRILATE;Enalaprilate USP25;ENALAPRILAT USP;Enalaprilat (300 mg);Enalaprilic Acid Dihydrate |
| CAS号 | 84680-54-6 |
| 分子式 | C18H26N2O6 |
| 分子量 | 366.41 |
| EINECS号 | 689-724-1 |
| 相关类别 | 内分泌与激素;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;标准品;中药对照品;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Inhibitors;医药原料;化工原料 |
| Mol文件 | 84680-54-6.mol |
| 结构式 |  |
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 性质
| 熔点 | 151-159°C |
|---|---|
| 比旋光度 | [α]D25 -53.0～-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O: 可溶14mg/mL，60°C (加热5分钟) |
| 形态 | 平滑状结晶 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| CAS 数据库 | 84680-54-6(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | L-Proline, N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]-L-alanyl-, hydrate (1:2) (84680-54-6) |
Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。
| Target | Value |
| ACE | 1.94 nM |
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。
Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | TW3590600 |
| 海关编码 | 2933995300 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S1657 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat Dihydrate | 84680-54-6 | 50mg | 904.04元 |
| 2023/10/26 | S1657 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat Dihydrate | 84680-54-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1144.02元 |