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S- (+)-Rolipram

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S- (+)-Rolipram 更多供应商
公司名称: 上海禹犇生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15502154572
产品介绍: 英文名称:S-(+)-Rolipram
CAS:85416-73-5
纯度:99% 包装信息:10g;50g
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 英文名称:(S)-(+)-Rolipram
CAS:85416-73-5
纯度:99% 包装信息:10mg, 50mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 英文名称:(S)-(+)-RolipraM;(4S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-Methoxyphenyl]pyrrolidin-2-one
CAS:85416-73-5
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
产品介绍: 中文名称:(S)-(+)-咯利普兰
英文名称:(S)-(+)-Rolipram
CAS:85416-73-5
纯度:98.0% LC 包装信息:10MG,50MG 备注:试剂级
公司名称: Ascent Scientific  
联系电话: 4401179829988
产品介绍: 英文名称:(S)-(+)-Rolipram
CAS:85416-73-5
纯度:>99% 包装信息:10mg;50mg 备注:PDE4 inhibitor; less active enantiomer
S- (+)-Rolipram
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:S- (+)-Rolipram
中文同义词:(S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮;S-(+)-咯利普兰
英文名称:S- (+)-Rolipram
英文同义词:(4S)-4-[3-(cyclopentoxy)-4-methoxy-phenyl]-2-pyrrolidone;(S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone;(4S)-4-[3-(CYCLOPENTYLOXY)-4-METHOXYPHENYL]PYRROLIDIN-2-ONE;(S)-(+)-ROLIPRAM;(4S)-4-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidine-2-one;(4S)-4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone;Rolipram (S)-(+)-;(4S)-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
CAS号:85416-73-5
分子式:C16H21NO3
分子量:275.34
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;代谢;Cyclic Nucleotide related;Signalling;Inhibitors
Mol文件:85416-73-5.mol
S- (+)-Rolipram
S- (+)-Rolipram 性质
熔点 133-136℃
密度 1.155
储存条件 Store at RT
S- (+)-Rolipram 用途与合成方法
生物活性S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4,IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性,比其R-对映体作用效果稍弱。
体外研究S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞,通过抑制PDE4,而抑制LPS诱导的TNFα表达,IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩,这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系,抑制PDE4活性,IC50为450 nM。 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172,提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制,细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化,随后发生细胞凋亡。
体内研究S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠,降低OA-诱导的支气管缩小,ID50为0.25 mg/kg,S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果,因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理,降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠,通过支气管肺泡灌洗和组织学评价,降低OA诱导的特定电导降低,也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入,这种作用存在剂量依赖性。
安全信息
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