CINPA1

CINPA1

中文名称CINPA1
中文同义词化合物 T14969;化合物CINPA1;CINPA 1,CAR拮抗剂
英文名称CINPA 1
英文同义词Carbamic acid, [5-[(diethylamino)acetyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-3-yl]-, ethyl ester (9CI);CINPA 1;Ethyl [5-[(diethylamino)acetyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-3-yl]carbamate;Carbamic acid, N-[5-[2-(diethylamino)acetyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-3-yl]-, ethyl ester
CAS号102636-74-8
分子式C23H29N3O3
分子量395.49
EINECS号
相关类别
Mol文件102636-74-8.mol
结构式CINPA1 结构式

CINPA1 性质

沸点545.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.179±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:100mM;乙醇:100 mM
形态结晶固体
酸度系数(pKa)13.44±0.20(Predicted)

CINPA1 用途与合成方法

CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。

IC50: ~70 nM (CAR)

CINPA1 (1μM ; 24 hours) inhibits CAR-mediated transactivation without activating PXR in HepG2 cells.
CINPA1 is a specific xenobiotic receptor inhibitor and has no cytotoxic effects up to 30 μM.
CINPA1 inhibits CAR-mediated gene expression in primary human hepatocytes, where CAR is endogenously expressed.
CINPA1 does not alter the protein levels or subcellular localization of CAR.
CINPA1 increases corepressor and reduces coactivator interaction with the CAR ligand-binding domain in mammalian two-hybrid assays.
CINPA1 disrupts CAR binding to the promoter regions of target genes in chromatin immunoprecipitation assays.
CINPA1 efficiently inhibits CAR-LBD interaction with the coactivator peptide that suggesting that CINPA1 is a ligand of CAR.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-110249CINPA11 mg304元
2024/04/30HY-110249CINPA1
CINPA1
102636-74-810mM * 1mLin DMSO1320元

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