2133364-01-7

2133364-01-7

中文名称2133364-01-7
中文同义词维格列汀二水合物;维达列汀二水合物;化合物 VILDAGLIPTIN DIHYDRATE
英文名称Vildagliptin dihydrate
英文同义词Vildagliptin dihydrate
CAS号2133364-01-7
分子式C17H27N3O3
分子量321.42
EINECS号
相关类别
Mol文件2133364-01-7.mol
结构式2133364-01-7 结构式

2133364-01-7 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜

2133364-01-7 用途与合成方法

Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

IC50: 3.5 nM (DPP-IV, in human Caco-2 cells)

Vildagliptin promotes beta cell survival by inhibiting cell apoptosis. Vildagliptin also promotes cell proliferation.

Vildagliptin (35 mg/kg; once daily by oral gavage) increases plasma active GLP-1 levels in islets of db/db mice.
Vildagliptin (10 µmol/kg; orally) significantly decreases glucose excursions and stimulate insulin secretion in obese male Zucker rats.

Animal Model: Male db/db mice (BKS) and wildtype mice
Dosage: 35 mg/kg
Administration: Oral gavage; once daily; for 6 weeks
Result: Increased plasma active GLP-1 levels (22.63±1.19 vs. 11.69±0.44).
Animal Model: Obese male Zucker rats
Dosage: 10 µmol/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Orally
Result: Significantly decreased glucose excursions and stimulate insulin secretion.

安全信息

MSDS信息

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