GSK547
| 中文名称 | GSK547 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-6-(4-(5-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羰基)哌啶-1-基)嘧啶-4-甲腈;化合物GSK547 |
| 英文名称 | GSK547 |
| 英文同义词 | 4-Pyrimidinecarbonitrile, 6-[4-[[(5S)-5-(3,5-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]carbonyl]-1-piperidinyl]-;RIP1 inhibitor GSK547;(S)-6-(4-(5-(3,5-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-4-carbonitrile;CPD3508;RIP1I;RIP1 inhibitor 547;GSK547;Inhibitor,RIP kinase,inhibit,GSK-547,GSK547,Receptor-interacting protein kinases,RIPK,GSK 547 |
| CAS号 | 2226735-55-1 |
| 分子式 | C20H18F2N6O |
| 分子量 | 396.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2226735-55-1.mol |
| 结构式 |  |
GSK547 性质
| 沸点 | 578.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:65.0(最大浓度 mg/mL);163.98(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 1.93±0.28(Predicted) |
GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。
| Target | Value |
|
RIP1
() |
在体外，GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。
让小鼠通过食物进行GSK'547给药，在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-114492 | GSK547 | 1 mg | 681元 | |
| 2024/01/25 | HY-114492 | GSK547 GSK547 | 2226735-55-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1308元 |