LFM-A13
| 中文名称 | LFM-A13 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺;(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯;化合物LFM-A13;(Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺;LFM-A13,BTK抑制剂;化合物LFM-A13,10 MM DMSO 溶液;LFM-A13 ,S7734;LFM-A13 试剂 |
| 英文名称 | LFM-A13 |
| 英文同义词 | α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide;(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibroMophenyl)-3-hydroxybut-2-enaMide(LFM-A13);(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide;(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide;a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide;2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl) -3-oxobutanamide;LFM-A13(Z);2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-, (2Z)- |
| CAS号 | 244240-24-2 |
| 分子式 | C11H8Br2N2O2 |
| 分子量 | 360 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 244240-24-2.mol |
| 结构式 |  |
LFM-A13 性质
| 熔点 | 150-151 °C |
|---|---|
| 沸点 | 487.9±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.909±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：15 毫克/毫升 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 5.20±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C11H8Br2N2O2/c1-6(16)8(5-14)11(17)15-10-4-7(12)2-3-9(10)13/h2-4,16H,1H3,(H,15,17)/b8-6- |
| InChIKey | UVSVTDVJQAJIFG-VURMDHGXSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC(Br)=CC=C1Br)(=O)/C(/C#N)=C(\O)/C |
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis. In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity.In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time. In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth.LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
| Target | Value |
|
BTK
(cell-free assay) | 1.4 μM(Ki) |
在BTK+ B系白血病细胞中，LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。
在负荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠体内，LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)与标准三联药物VPL结合延长平均存活时间。在负荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠体内，LFM-A13抑制破骨细胞活性，防止骨髓瘤诱导的骨吸收，并抑制骨髓瘤的生长。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-18009 | LFM-A13 (Z)-LFM-A13 | 244240-24-2 | 5 mg | 330元 |
| 2026/09/15 | HY-18009 | LFM-A13 (Z)-LFM-A13 | 244240-24-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 363元 |