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氟米龙醋酸酯

氟米龙醋酸酯 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:氟米龙醋酸酯
英文名称:Eflone
纯度:99% 包装信息:1KG 备注:5kg
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产品介绍: 中文名称:氟米龙醋酸酯
英文名称:FluoroMetholone Acetate
CAS:3801-06-7
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:氟米龙醋酸酯
英文名称:Fluorometholone acetate
CAS:3801-06-7
纯度:98.00% 包装信息:250mg
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产品介绍: 英文名称:FluoroMetholone Acetate
CAS:3801-06-7
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍: 英文名称:FluoroMetholone Acetate
CAS:3801-06-7
纯度:98% 备注:1500元/10mg; 8800元/100mg
氟米龙醋酸酯专题
氟米龙醋酸酯的制备
氟米龙(Fluorometholone),化学名为9α-氟-11β,17a-二羟基-6a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮,是一种糖皮质激素药物,抗炎作用很好,可以用于皮肤、眼睛等部位,广泛应用于皮炎、湿疹、炎症性眼疾。临床研究显示,氟米龙对眼压
2020/4/17 10:23:01
氟米龙醋酸酯生产厂家及价格列表
氟米龙醋酸酯_湖北启步新材料科技有限公司
价格:询价
2021/04/09 14:53:17
氟米龙醋酸酯_武汉鼎信通药业有限公司
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2021/04/09 09:50:07
氟米龙醋酸酯
概述制备生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 氟米龙醋酸酯价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:氟米龙醋酸酯
中文同义词:氟甲松龙醋酸酯;氟米龙醋酸酯;氟米龙醋酸酯.醋酸氟米龙;醋酸氟米龙;醋酸氟米龙溶液,100PPM;氟米龙醋酸酯标准品;氟米龙醋酸酯 USP标准品
英文名称:Eflone
英文同义词:9-fluoro-11β,17-dihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-acetate;FLUOROMETHOLONE ACETATE (200 MG);9-fluoro-11b,17-dihydroxy-6a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-acetate;eflone;fluorometholone acetate;9-fluoro-11beta,17-dihydroxy-6alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-acetate;Nolpitantium;FLUROMETHOLONE ACETATE
CAS号:3801-06-7
分子式:C24H31FO5
分子量:418.5
EINECS号:223-270-3
相关类别:甾体激素类;医药原料;甾体激素 (激素,糖皮激素);皮质激素类抗炎;甾体激素原料中间体;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Hormone Drugs;Inhibitors;原料药;医药原料药 科研原料;湖南玉新;主打
Mol文件:3801-06-7.mol
氟米龙醋酸酯
氟米龙醋酸酯 性质
熔点 230-232°
比旋光度 D +28° (chloroform)
沸点 532.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)13.01±0.70(Predicted)
氟米龙醋酸酯 用途与合成方法
概述氟米龙(Fluorometholone),化学名为9α-氟-11β,17a-二羟基-6a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮,是一种糖皮质激素药物,抗炎作用很好,可以用于皮肤、眼睛等部位,广泛应用于皮炎、湿疹、炎症性眼疾。临床研究显示,氟米龙对眼压没有影响,效果好于地塞米松。氟米龙衍生物氟米龙醋酸酯用于滴眼液上,比波尼松龙醋酸酯抗炎效果要好,而且是长效作用,药效持续时间达到3小时以上。氟米龙及其衍生物有很好的抗炎作用,在眼科医学上,有重要的应用。
制备

氟米龙醋酸酯的合成路线

(1)脱氯反应:四口瓶中加入350ml(275.8g)的丙酮,50g的式Ⅱ所示化合物,15g的锌粉,75ml(78.7g)的冰乙酸,升温至回流温度反应6.5h;TLC跟踪反应,待反应结束后,体系降温至35℃以下,加入350ml(463.8g)的二氯甲烷,过滤,滤饼用少量二氯甲烷洗涤;滤液蒸至糊状,加入250g的水,室温下搅拌1h,抽滤,水洗至中性后烘干,得到42g的式Ⅲ所示化合物,收率92.8%,纯度为95.7%(HPLC)。HR-ESI-Ms(M+H):329.2;

(2)酯化反应:四口瓶中加入100ml(150g)的三氯甲烷,40g的式Ⅲ所示化合物,32g的乙酸酐,2g的对甲苯磺酸,升温至回流温度反应3h,TLC检测反应完毕;将反应液冷却至室温,加入100ml(79.2g)的甲醇,然后加入16ml(18.9g)的浓盐酸,升温至35~40℃下反应2h,TLC检测反应完毕;用碳酸钠溶液调节体系至中性,体系减压浓缩溶剂,蒸至糊状,加入200g的水,室温下搅拌1h,抽滤,水洗至中性后烘干,得到41g的式Ⅳ所示化合物,收率90.9%,纯度为96.9%(HPLC)。

(3)次甲基化反应:四口瓶中加入80ml(71.2g)的四氢呋喃,40g的式Ⅳ所示化合物,40ml(31.6g)的乙醇,40ml(35.6g)的原甲酸三乙酯,1g的对甲苯磺酸,升温至35~40℃反应4h,TLC检测基本反应完毕;然后加入16ml(15.8g)的N-甲基苯胺,16ml(17.6g)的甲醛,于35~40℃下反应2h,TLC检测反应完毕;将反应液冷却至室温,加入80ml(94.4g)的浓盐酸至体系pH为1.5,室温下水解反应4h,TLC检测反应完毕;滴入200g的水,室温下搅拌1h进行水析,抽滤,水洗至中性后烘干,得到34g的式Ⅴ所示化合物,收率82.3%,纯度为93.7%(HPLC);

(4)氢化反应:四口瓶中加入175ml(165.9g)的二甲基甲酰胺,35g的式Ⅴ所示化合物,35ml(28.4g)的环己烯,3.5g的10%钯碳,氮气置换2次,升温至100~105℃并在该温度下反应3h,降温至60℃左右,趁热过滤,洗涤滤饼;滤液减压浓缩掉50%,将剩余液冷却至室温,加入14ml(16.5g)的浓盐酸,升温至30~35℃下反应5h,滴入饱和碳酸氢钠溶液调节至中性,室温下搅拌1h,抽滤,水洗至中性后烘干,得到28g的式Ⅵ所示化合物,收率79.6%,纯度为91.6%(HPLC);

(5)发酵脱氢反应:先将培养基于110~120℃下灭菌;然后将节杆菌种接种到培养基中,于28~30℃下培养28h,其中,培养基的pH值为7,培养基由玉米浆1wt%、葡萄糖0.6wt%、蛋白胨0.4wt%、磷酸二氢钾0.4wt%、其余为水组成;将溶解于二氧六环的式Ⅵ所示化合物投入5L的发酵罐中,投料浓度为3wt%,并于30~32℃下发酵46h,HPLC跟踪,待转化完成后,温度升至80℃终止发酵;发酵液抽滤,菌丝体使用乙酸乙酯提取,浓缩乙酸乙酯,得到式Ⅶ所示化合物,收率76%,纯度为95.8%(HPLC),HR-ESI-Ms(M+H):383.2;

(6)环氧反应:四口瓶中加入500ml(394g)的丙酮,50g的式Ⅶ所示化合物,10g的水,冷却至0~5℃,加入3ml(5.3g)的高氯酸,然后分5次加入30g的二溴海因,每次间隔0.5h,加毕,于0~5℃下保温反应3h,TLC检测基本反应完毕,得到上溴物;滴入45g的20%氢氧化钠水溶液,滴毕,于0~5℃下保温反应2h,TLC检测反应完毕;滴入冰乙酸调节至中性,减压浓缩掉丙酮溶剂,加入100g的水,室温下搅拌1h,抽滤,水洗至中性后烘干,得到46g的式Ⅷ所示化合物,收率88.3%,纯度为97.2%(HPLC),HR-ESI-Ms(M+Na):421.2;

(7)开环反应:四氟反应瓶中加入120ml(150.9g)的氢氟酸水溶液(70wt%),冷却至-25~-20℃,分批次缓慢加入40g的式Ⅷ所示化合物,加毕,于-25~-20℃下反应3h,TLC检测反应完毕;滴入30wt%氢氧化钾水溶液,调节体系pH=7,析出大量固体,于0~5℃保温搅拌1h,抽滤,水洗至中性后烘干,得到35g的式Ⅸ所示化合物(也即氟米龙醋酸酯),收率83.3%,纯度为98.3%(HPLC)。

生物活性Fluorometholone Acetate (NSC 47438) 是一种合成的皮质类固醇, 用于治疗类固醇反应性眼睛炎症。
靶点
TargetValue
Glucocorticoid receptor
()
体外研究

Fluorometholone Acetate 是一种合成的皮质类固醇, 用于治疗类固醇反应性眼睛炎症。

体内研究每小时局部给混悬药物会使多形核白细胞侵入角膜基质平均减少46.8%。在角膜,与fluorometholone alcohol相比,fluorometholone acetate对减少入侵组织引起炎症反应的白血球数量似乎具有更好的功效。fluorometholone的动物毒理研究,包括大鼠和小鼠的急性腹腔LD50s,犬和大鼠亚急性口服毒性,以及兔子亚急性局部眼睛毒性已经证明这种药物用于人体的安全性。
安全信息
海关编码 2937220000
氟米龙醋酸酯 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S4228Fluorometholone Acetate3801-06-750mg799.81元
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