2,5-己酮可可碱
| 中文名称 | 2,5-己酮可可碱 |
|---|---|
| 中文同义词 | 伐地美生;5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸;2-(5,6-二甲基-9-氧代占吨-4-基)乙酸;5-己酮可可碱;5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸;2,5-己酮可可碱;5,6-二甲基吨酮-4-乙酸;5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸 |
| 英文名称 | Vadimezan |
| 英文同义词 | CS-1975;DMXAA (ASA404,Vadimezan);5,6-dimethylxanthenoneacetic acid;DMXAA;vadimezan;(5,6-DIMETHYL-9-OXO-XANTHEN)-4-ACETIC ACID;5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthene-4-acetic acid;5,6-Dimethylxanthenone-4-acetic acid |
| CAS号 | 117570-53-3 |
| 分子式 | C17H14O4 |
| 分子量 | 282.29 |
| EINECS号 | 700-141-4 |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;血管生成;植物提取物;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;其他生化试剂;标准品 -中药标准品;Inhibitors;合成材料中间体 |
| Mol文件 | 117570-53-3.mol |
| 结构式 |  |
2,5-己酮可可碱 性质
| 熔点 | 259-261 °C |
|---|---|
| 沸点 | 520.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.321±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 蒸气压 | 0Pa at 20℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：17 mg/mL，可溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.21±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 浅棕色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 DMSO 或 DMF 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA)，也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为20 μM ，IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达，但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
| Target | Value |
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DT-diaphorase
(Cell-free assay) | 20 μM(Ki) |
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DT-diaphorase
(Cell-free assay) | 20 μM(Ki) |
在体外, DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5 μM，K i 为20 μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为 49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW 264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。 最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。
DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间，且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/08/19 | HY-10964 | 2,5-己酮可可碱 Vadimezan | 117570-53-3 | 5mg | 900元 |
| 2024/08/19 | S1537 | 2,5-己酮可可碱 Vadimezan (ASA404) | 117570-53-3 | 5mg | 991.09元 |