AG1024
中文名称 | AG1024 |
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中文同义词 | 2-[[3-溴-5-叔丁基-4-羟基苯基]亚甲基]丙二腈;化合物AG1024;AG-1024;AG1024;2-(3-溴-5-(叔丁基)-4-羟基亚苄基)丙二腈;AG-1024,IGF-1受体抑制剂 |
英文名称 | TYRPHOSTIN AG 1024 |
英文同义词 | 2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile;AGS 200;Tyrphostin;2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile AGS 200;AG-1024;HY-10253; AG 1024; AGS 200;HY-10253;AG-1024 (Tyrphostin);2-(3-broMo-5-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)Malononitrile |
CAS号 | 65678-07-1 |
分子式 | C14H13BrN2O |
分子量 | 305.17 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;信号转导通路激酶抑制剂 |
Mol文件 | 65678-07-1.mol |
结构式 |
AG1024 性质
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
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溶解度 | 可溶于DMSO |
形态 | 固体 |
颜色 | 粘黄色 |
Target | Value |
IGF-1R
(NIH-3T3 fibroblasts ) | 7 μM |
Insulin Receptor
(NIH-3T3 fibroblasts ) | 57 μM |
AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。
与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 3 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1234 | AG1024 AG-1024 | 65678-07-1 | 5mg | 984.72元 |
2024/08/19 | S1234 | AG1024 AG-1024 | 65678-07-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 1228.47元 |