盐酸普莫卡因
| 中文名称 | 盐酸普莫卡因 |
|---|---|
| 中文同义词 | 普莫卡因;普莫卡因 HCL;4-丁氧基苯基-gamma-吗啉丙基醚盐酸盐;盐酸普莫卡因;PRAMOXINE HCL 盐酸普莫卡因;普莫卡因盐酸盐;盐酸丙吗卡因;4-丁氧基苯基-Γ-吗啉丙基醚盐酸盐 |
| 英文名称 | Pramoxine hydrochloride |
| 英文同义词 | TRONOTHANE HYDROCHLORIDE USP;4-n-Butoxyphenylg-morpholinopropyletherhydrochlorideusp;Morpholine, 4-[3-(4-butoxyphenoxy)propyl]-, hydrochloride (1:1);Pramoxine hydrochloride 4-n-Butoxyphenyl gamma-morpholinopropyl ether hydrochloride;Pramoxine Hydrochloride (400 mg);PRAMOXINEHYDROCHLORIDE,USP;MORPHOLINE,4-(3-(PARA-BUTOXYPHENOXY)PROPYL)-,HYDROCHLORIDE;4-[3-(P-BUTOXYPHENOXY)PROPYL]MORPHOLINE HYDROCHLORIDE USP |
| CAS号 | 637-58-1 |
| 分子式 | C17H28ClNO3 |
| 分子量 | 329.86 |
| EINECS号 | 211-293-1 |
| 相关类别 | 医药 局部麻醉药;医药与生物化工;植物神经系统药物;精细化学品;原料药;医药中间体;小分子抑制剂;YUTOPAR;局部麻醉系列;医药原料;香精香料;局部麻醉药;API;原料;其他类;医药原料药;化学试剂 |
| Mol文件 | 637-58-1.mol |
| 结构式 |  |
盐酸普莫卡因 性质
| 熔点 | 181-183° |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 主要应用 | forensics and toxicology pharmaceutical (small molecule) |
| 化妆品成分功效 | ANTIOXIDANT |
| InChI | InChI=1S/C17H27NO3.ClH/c1-2-3-12-20-16-5-7-17(8-6-16)21-13-4-9-18-10-14-19-15-11-18;/h5-8H,2-4,9-15H2,1H3;1H |
| InChIKey | SYCBXBCPLUFJID-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(OCCCN2CCOCC2)=CC=C(OCCCC)C=C1.Cl |
| LogP | 3.477 (est) |
| CAS 数据库 | 637-58-1(CAS DataBase Reference) |
Pramoxine是一种外用局部麻醉药，具有止痒效果。
Pramoxine 通常与Colloidal oatmeal, Hydrocortisone, Menthol, 和Petrolatum 联用。
Pramoxine (1.7 mM) 作用于豚鼠回肠，降低响应substance P的程度低于降低响应乙酰胆碱，组胺和BaCl 2 的程度。Pramoxine作用于豚鼠回肠，具有麻醉抑制效力 ,pKa为6.4。 Pramoxine 处理喘气和颤抖的犬类，激活和抑制，都使特定皮肤温度发生变化，这些变化在体温调节机制控制中被解释为外围调解。用途
局部麻醉药生产方法
4441-30-9
39969-57-8
637-58-1
向500 mL三口烧瓶中加入23.2 g (0.1 mol) 3-(4-吗啉基)-1-丙醇和17.42 g (0.12 mol) 1-溴-4-丁氧基苯，随后加入115 g四氢呋喃作为溶剂。开启搅拌，缓慢加入4.8 g (0.12 mol) 60%氢化钠，控制反应温度低于20℃。加毕，约1~2分钟后，将反应体系加热至回流，并通过薄层色谱(TLC)监测反应进程。约5小时后，反应完成。将反应液减压浓缩，除去溶剂。向浓缩物中加入60 mL水，用浓盐酸调节pH至1-2。用100 mL乙酸乙酯洗涤水相两次。随后，用40%氢氧化钠溶液将水相pH调节至11-12，用120 mL乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用适量无水硫酸钠干燥，加入2 g活性炭脱色，随后在50℃下减压浓缩至干。将残余物用80 mL甲醇溶解，用浓盐酸调节pH至1-2，再次减压浓缩至小体积。加入40 mL丙酮溶解，搅拌下结晶，继续冷却至-10℃，搅拌结晶6~8小时。抽滤收集结晶，用冷丙酮洗涤，于45-50℃干燥6-8小时，得到27.25 g白色结晶固体，即4-(3-(4-丁氧基苯氧基)丙基)吗啉盐酸盐，产率82.61%，纯度99.926%，最大单一杂质含量0.046%。
参考文献：
[1] Patent: CN107892677, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0019; 0021
安全信息
| 危险品标志 | Xi,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | QD8750000 |
| 海关编码 | 2934990002 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
| 毒害物质数据 | 637-58-1(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 i.v. in mice: 79.5 ±2.7 mg/kg (Schmidt); LD50 in mice (mg/kg): 300 i.p., 750 s.c. (Monash, Gibbs) |