左西替利嗪
| 中文名称 | 左西替利嗪 |
|---|---|
| 中文同义词 | 左西替利嗪;2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸;左旋西替利嗪二盐酸盐;西替利嗪R异构体;(R)-西替利嗪-D4;左西替利嗪 -D4;左西替利嗪盐酸盐;左西替利 |
| 英文名称 | Levocetirizine |
| 英文同义词 | LEVOCETIRIZINE;alerlisin;LevocetirizineHydrochloride;2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid;Cetirizine-d4;Levocetirizine-d4;(R)-Cetirizine;(R)-Cetirizine Dihydrochloride |
| CAS号 | 130018-77-8 |
| 分子式 | C21H25ClN2O3 |
| 分子量 | 388.89 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料;XYZAL;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 130018-77-8.mol |
| 结构式 |  |
左西替利嗪 性质
| 熔点 | 205-208°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 542.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.237±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：78 mg/mL (200.57 mM)；乙醇：78 mg/mL (200.57 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 3.46±0.10(Predicted) |
| 水溶解性 | Water: 78 mg/mL (200.57 mM) |
| BCS Class | 3 |
| CAS 数据库 | 130018-77-8(CAS DataBase Reference) |
左西替利嗪属于第二代的H1组胺受体拮抗体，其被认为相对于第一代化合物能够表现出显著的优势。研究表明，左西替利嗪能够安全有效地减轻周期性过敏的症状。盐酸左西替利嗪主要用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎、眼睛和皮肤瘙痒、慢性特发性荨麻疹。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
Levocetirizine (0.4 mg/kg; oral administration; male Sprague-Dawley rats) treatment shows that the C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 are 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively in Sprague-Dawley rats.
| Animal Model: | 30 male Sprague-Dawley rats (8 weeks old; 200-250 g) |
| Dosage: | 0.4 mg/kg |
| Administration: | Oral administration (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | The C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 were 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively. |
安全信息
| 海关编码 | 29335990 |
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