盐酸马尼地平
中文名称 | 盐酸马尼地平 |
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中文同义词 | 盐酸马尼地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯-2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯盐酸盐;二盐酸盐马尼地平;马尼地平二盐酸盐;盐酸美尼地平;盐酸马尼地平杂质;3-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯二盐酸盐;MANIDIPINE HCL 盐酸马尼地平 |
英文名称 | Manidipine hydrochloride |
英文同义词 | 4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethylmethylester,dihydrochloride;cv-4093dihydrochlorde;franidipinehydrochloride;MANIDIPINE DIHYDROCHLORIDE;MANIDIPINE HYDROCHLORIDE;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester hydrochloride;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester, dihydrochloride (9CI);Calslot |
CAS号 | 89226-75-5 |
分子式 | C35H40Cl2N4O6 |
分子量 | 683.62 |
EINECS号 | 680-304-3 |
相关类别 | 抗高血压;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;原料药;中间体;原料中间体-原料药;Antihypertensive;医药原料;药物杂质及中间体;原料;中间体类 |
Mol文件 | 89226-75-5.mol |
结构式 |
盐酸马尼地平 性质
熔点 | 157-163°; mp 174-180°; mp 167-170° |
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储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in DMSO. Slightly soluble in water and ethanol /n |
Merck | 14,5743 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
CAS 数据库 | 89226-75-5(CAS DataBase Reference) |
马尼地平
可同时阻断L型和T型钙通道,对肾小球入球小动脉和出球小动脉均有扩张作用,对肾脏的保护作用优于氨氯地平。Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式,是钙通道阻断剂,IC50为2.6 nM,临床上常用于抗高血压。Phase 4。
Target | Value |
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells ) | 2.6 nM |
在−37 mV保持电位下,Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。 Manidipine部分抑制交感神经活性,并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外,Manidipine,在纳摩尔级浓度下,能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。
Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下,Manidipine给药1小时到3小时后,能够将血压降低到正常水平;抗高血压作用至少持续8小时。 Manidipine以10 μg/kg给药时,降血压作用显著增强。 Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而,低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流,其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢,并且需要10分钟达到最大抑制。安全信息
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG III |
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RTECS号 | US7975300 |
海关编码 | 2933.59.8000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 387, 340, 222, 199 s.c.; 62.2, 68.0, 66.5, 48.8 i.p.; 190, 171, 247, 156 orally (Chiba) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17403 | 盐酸马尼地平 Manidipine dihydrochloride | 89226-75-5 | 50mg | 450元 |
2024/08/19 | S2482 | 盐酸马尼地平 Manidipine 2HCl | 89226-75-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 571.65元 |
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