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恩他卡朋

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恩他卡朋 更多供应商
公司名称: 广州市桐晖药业有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:99.80% 包装信息:25KG 备注:药品级
公司名称: 百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
包装信息:500Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 中文名称:恩他卡朋
英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: +86(0)21-20908456
产品介绍: 英文名称:Entacapone
CAS:130929-57-6
备注:C13615
公司名称: 北京大田丰拓化学技术有限公司  
联系电话: 13651141086; 86(10)60275028、60275820
产品介绍: 中文名称:恩他卡朋 98%
CAS:130929-57-6
恩他卡朋生产厂家及价格列表
恩他卡朋_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
2019/04/26 10:34:28
恩他卡朋_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
2019/04/26 08:39:30
恩他卡朋
抗帕金森病药 药动学
中文名称:恩他卡朋
中文同义词:恩他卡朋(晶型 A);(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺;安托卡朋;(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺;恩他卡朋-D10;COMT抑制剂;恩他卡朋;(E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺
英文名称:Entacapone
英文同义词:(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-2-pmpenamide;Entacapone (150 mg);(2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enaMide;2-PropenaMide,2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-, (2E)-;(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylacrylamide;Entacapone (isomer E);(E)-2-cyano-3-(5-(dihydroxyamino)-3,4-dioxocyclohexa-1,5-dienyl)-N,N-diethylacrylamide;ENTACAPONE
CAS号:130929-57-6
分子式:C14H15N3O5
分子量:305.29
EINECS号:
相关类别:药物;中枢神经系统用药;中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药);医药中间体;中间体;小分子抑制剂;其他;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histone Methyltransf;医药原料;现货
Mol文件:130929-57-6.mol
恩他卡朋
恩他卡朋 性质
熔点 162-1630C
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa)pKa ~4.5(at 25℃)
形态powder
颜色white to light brown
CAS 数据库130929-57-6(CAS DataBase Reference)
恩他卡朋 用途与合成方法
抗帕金森病药恩他卡朋是一种抗帕金森病药,由瑞典的Orion Pharma公司研发成功,为高选择性强效儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT)抑制剂,很少穿透血-脑脊液屏障,主要在肠道起作用。剂量相关性地降低血清和脑的3-OMD水平,并提高脑中左旋多巴、多巴胺和DOPAC的水平和显著减少提高纹状体多巴胺浓度所需的剂量。左旋多巴和卡比多巴与COMTI合用可以显著地增加左旋多巴的生物利用度(3~4倍)。红细胞中COMTI的活性可逆,在800mg剂量时,最大抑制活性可达82%,故恩他卡朋与左旋多巴和卡比多巴合用可用于原发性帕金森病的辅助治疗。
药动学本品口服吸收迅速,其生物利用度呈剂量依赖性,范围为30%~45%。在5~800 mg的范围内,恩他卡朋(简称:Ent)的药动学呈线性,血浆峰浓度与AUC及剂量相关。食物不影响本品的吸收,98%Ent与血浆中的白蛋白结合,很少分布到组织。在帕金森病患者(简称:PD)中,需同时服用左旋多巴/卡比多巴,Ent的峰浓度在1~2h内到达。Ent透过血脑屏障率低,血浆消除半衰期是1.5~3.5h。口服后,Ent(E-构型)在血液中代谢成Z-异构体并存在于血浆和红细胞中。Z-异构体对临床疗效影响不大,其药-时曲线与Ent极为相似。Z-Ent占总的AUC大约5%。Ent和Z-Ent在肝中经葡萄糖酸化。Ent代谢后:10%在尿中排泄,90%的Ent在粪便中排泄,仅0.2%在尿中以原形药物排出。同时服用左旋多巴的PD患者,口服Ent 200 mg后消除半衰期约1 h,体内无积蓄。
药动学研究显示,在健康人及PD患者中,Ent能增加左旋多巴的生物利用度。在短期服用Ent的PD患者中左旋多巴AUC增加25%,而长期服用Ent可增加到50%。3-OMD的AUC相对减少60%。在这些研究中发现,左旋多巴的血浆达峰时间会延长。单剂量服用恩他卡朋(不同时服用左旋多巴/卡比多巴),在肝病患者中,患者的AUC和cmax是正常肝功能患者的2倍。所以应调整患者的用药剂量。在中度和轻度的肾病患者中不必调整用药剂量。接受透析的肾病患者可延长给药间隔。
化学性质 结晶,熔点162--163℃。
用途 为COMT抑制剂,用于治疗帕金森病。
生产方法 1.83g 3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40ml干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153~156℃。
在90℃下加热,将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。缓慢冷却到20℃,并在此温度搅拌20h,然后在15℃搅拌6h。过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋,收率80%,熔点162--163℃。
安全信息
WGK Germany 3
恩他卡朋 化学药品说明书
恩他卡朋|药物应用信息
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