卡别多巴

卡别多巴 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
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产品介绍: 中文名称:S(-)-卡比多巴
英文名称:(S)-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
包装信息:10g,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: INTATRADE GmbH  
联系电话: +49 3493/605464
产品介绍: 英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
备注:PS06132
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍: 中文名称:卡别多巴
英文名称:(S)-(-)-Carbidopa;(S)-α-Hydrazino-α-Methyl-β-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid
CAS:28860-95-9
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: +86(0)21-20908456
产品介绍: 英文名称:S-(-)-Carbidopa
CAS:28860-95-9
备注:C14135
卡别多巴专题
卡比多巴的制备方法你知道吗
卡比多巴因不能透过血脑屏障仅抑制外周左旋多巴(levodopa)转化为多巴胺,使左旋多巴在循环中的量增高,藉以增加脑内多巴胺的浓度,改善震颤麻痹症状。卡比多巴与左旋多巴的复方制剂息宁(sinemet)自问世以来一直是治疗帕金森的良药。左旋多巴与卡比多巴
2018/9/5 11:59:31
最新发布供应信息
卡比多巴_威尔曼医药集团有限公司
2019/8/26 8:12:16
生产厂家卡比多巴原料药市场新动向_武汉市东康源科技有限公司
2019/5/10 9:58:43
卡别多巴
药理作用及作用机制 药代动力学 专题
中文名称:卡别多巴
中文同义词:S(-)-多巴;卡比多巴D3;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物;S(-)-卡比多巴;甲基多巴肼;卡彼多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;卡别多巴
英文名称:S-(-)-Carbidopa
英文同义词:(S)-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-methylbenzenepropanoic acid;(αS)-3,4-Dihydroxy-α-hydrazino-α-methylhydrocinnamic acid;(S)-α-Hydrazino-α-methyl-β-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid;(-)-L-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-MethylhydrocinaMic Acid;1-α-(3,4-Dihydroxybenzyl)-α-hydrazinopropionic Acid;L-3-(3,4;4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci;4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci
CAS号:28860-95-9
分子式:C10H14N2O4
分子量:226.23
EINECS号:657-445-4
相关类别:医药原料药-科研原料;对照品-;细胞生物学;标准品;原料药 API;医药中间体;植物提取物;酶抑制剂;化合物:原料药;抗帕金森病药;API;Lodosyn;L-Aromatic Amino Acid Decarboxylase
Mol文件:28860-95-9.mol
卡别多巴
卡别多巴 性质
熔点 203-205° (dec); mp 208°
比旋光度 D -17.3° (methanol)
沸点 367.84°C (rough estimate)
密度 1.2616 (rough estimate)
折射率 1.5000 (estimate)
储存条件 −20°C
形态powder
CAS 数据库28860-95-9(CAS DataBase Reference)
卡别多巴 用途与合成方法
药理作用及作用机制卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂。本身不易透过血脑屏障,不参与脑内左旋多巴的代谢,但却能选择性地阻断外周左旋多巴脱羧成为多巴胺,最大限度地降低外围多巴胺的形成,从而使低剂量的左旋多巴较多地透过血脑屏障,使其在脑中脱羧形成多巴胺的有效血浓度,同时还减少外围副作用。
药代动力学口服本品吸收快而不完全,吸收量40%~70%。血浆蛋白结合率为36%。不能透过血脑屏障,但能进入胎盘,可从乳汁中分泌。50%~60%的代谢物和原形药很快从尿中排出,少量从粪便排出。本品与左旋多巴以1 :10的比例合用,可使血浆左旋多巴浓度比单服左旋多巴高5~ 10倍。临床用 于震颤麻痹症 (帕金森病),与左旋多巴合用。
化学性质 结晶体。熔点203-205℃(分解)。
用途 用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦(Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一,可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。
用途 用于各种原因引起的帕金森症。
生产方法 Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥
灭火剂水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉
安全信息
WGK Germany 3
RTECS号MW5298000
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