卡莫氟

卡莫氟

中文名称卡莫氟
中文同义词卡莫氟;1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶;1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮;氟脲己胺;密福禄;CARMOFUR 卡莫氟;5-氟-N-正己基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-甲酰胺;卡莫福
英文名称Carmofur
英文同义词2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-pyrimidinecarboxamide;2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-3,4-dihydro-1(2h)-pyrimidinecarboxamidme;3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1(2h)-pyrimidinecarboxamid;hcfu;5-FLUORO-1-HEXYLCARBAMOYLURACIL;CARMOFUR;HCFUTM;1-(N-HEXYLCARBAMOYL)-5-FLUOROURACIL
CAS号61422-45-5
分子式C11H16FN3O3
分子量257.26
EINECS号689-431-9
相关类别嘧啶;医药原料;原料;试剂盒-细胞分析试剂盒;对照品;Pharmaceutical material and intermeidates
Mol文件61422-45-5.mol
结构式卡莫氟 结构式

卡莫氟 性质

熔点110-111
密度1.2287 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>15mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)6.94±0.10(Predicted)
颜色白色至类白色
Merck14,1844
CAS 数据库61422-45-5(CAS DataBase Reference)

卡莫氟 用途与合成方法

卡莫氟为氟尿嘧啶的`衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。

卡莫氟口服后,能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出 5-氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,Tmax2-4 小时,肝、肾及胃壁浓度较高,主要由尿排出。

卡莫氟为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤谱广等优点。临床用于胃癌、结肠癌、乳腺癌,可使癌肿明显缩小,特别是对结肠癌有效率很高,通过在体内缓缓释出氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。主要用于消化道癌如胃癌、大肠癌、肝癌等,也用于乳腺癌。Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。
TargetValue
Acid ceramidase

Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一,其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体,如1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中,Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病,连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。

在裸鼠肿瘤组织中,Carmofur或5-FU与Nicardipine,钙离子拮抗剂,使FU在癌组织中保持在一个较高的水平,并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中,Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。
用途 
是5-氟脲嘧啶系列的第三代抗癌药,对多种实体瘤和腹水瘤均有较强的抑制作用。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氟化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

安全信息

危险品标志Xi,T
危险类别码60-61-25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany3
RTECS号UV7714000
Hazard NoteIrritant
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29335990

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0182卡莫氟
Carmofur
61422-45-5100mg520元
2024/01/25HY-B0182卡莫氟
Carmofur
61422-45-510mM * 1mLin DMSO572元

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