4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺
中文名称 | 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 |
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中文同义词 | 他地那兰;4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺;4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺;他地那兰 112522-64-2;乙酰地那林;HDAC抑制剂(CI-994);化合物CI994;N-乙酰基二醛 |
英文名称 | Tacedinaline |
英文同义词 | Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)-;Tacedinaline;CI 994;N-Acetyldinaline;4-AcetaMido-N-(2-aMinophenyl)benzaMide;Cl-994(Tacedinalin,N-Acetyldinalin);CI994 (Tacedinaline);CI-994 4-Acetylamino-N-(2'-aminophenyl)benzamide |
CAS号 | 112522-64-2 |
分子式 | C15H15N3O2 |
分子量 | 269.3 |
EINECS号 | 200-256-5 |
相关类别 | 表观遗传学;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors;Inhibitor;Apoptosis Inducers |
Mol文件 | 112522-64-2.mol |
结构式 |
4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 性质
熔点 | 216.1 °C |
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沸点 | 450.6±30.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
RTECS号 | CU8702023 |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 13.15±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 米白色 |
敏感性 | Air Sensitive |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
InChIKey | VAZAPHZUAVEOMC-UHFFFAOYSA-N |
CI994 (Tacedinaline)是一种抗癌药,抑制HDAC1,IC50为0.57 μM,使细胞周期停滞在G1期。Phase 3。CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay) | 0.9 μM |
HDAC2
(Cell-free assay) | 0.9 μM |
HDAC3
(Cell-free assay) | 1.2 μM |
A-549和LX-1细胞中,CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用,伴随G0/G1期增加,S期减少,且细胞凋亡增加。 CI-994抑制LNCaP细胞的生长,IC50为7.4 μM。 CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性,相对于白血病和正常成纤维细胞系,对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。 CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长,IC50为2.5 μM。
CI-994对几种肿瘤模型,包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠,和人前列腺肿瘤模型LNCaP,具有已证实的抗肿瘤活性。