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地佐辛

地佐辛
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地佐辛的说明书
地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂,阿片受体混合激动-拮抗剂是指某些药物对某型阿片受体起激动作用,对另一受体起拮抗作用。此类药物的特点是以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱。 地佐辛在人体内吸收、分布迅速,表观分布容积大、半衰期长、清除缓慢,镇痛
2018/12/28 13:15:00
地佐辛
应用 新闻专题
中文名称:地佐辛
中文同义词:地佐辛;[5R-(5Α,11Α,13S^<*>^)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸-3-醇;德促兴;13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇
英文名称:Dezocine
英文同义词:dezocine;[5R-(5α,11α,13S^<*>^)]-13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,1 1-metha-nobenzocyclodecen-3-ol;Dalgan;Wy-16225;Wy-16225V;13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol;(13S)-13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5α,11α-methanobenzocyclodecen-3-ol;(5R,11S,13S)-13-AMino-5-Methyl-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5,11-Methanobenzo[10]annulen-3-ol
CAS号:53648-55-8
分子式:C16H23NO
分子量:245.36
EINECS号:
相关类别:镇痛药;中枢神经系统用药;药物;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals
Mol文件:53648-55-8.mol
地佐辛
地佐辛 性质
地佐辛 用途与合成方法
应用术后中度至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的镇痛。对于术后中等至剧烈疼痛、癌症疼痛及其他剧痛的患者所作的双盲安慰剂对照的试验表明,地佐辛肌内注射或静脉注射其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
化学性质 氢溴酸地佐辛(Dezocine Hydrobromide):C16H23NO?HBr。[57236-36-9]。结晶性粉末,熔点269~270℃。Ph值(2%水溶液):4.6。水中溶解度:>20mg/ml。急性毒性LD50雌小鼠,大鼠(mg/kg):313,232口服;129,270肌肉注射。
用途 阿片受体部分激动剂,其结构类似于喷他佐辛,但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。
生产方法 18.5g化合物(I),加Raney镍、100ml乙醇和50ml浓氨水,在0.32MPa的氢压下震荡反应,至氢气吸收停止。过滤,浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨水和乙醇混合,在0.35MPa的氢压下,于50~60℃加氢至氢气吸收停止。过滤,浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐,然后过滤,洗涤,干燥。再用水重结晶,得到化合物(Ⅱ),熔点311~312℃。
3g化合物(II)在60ml 48%氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中,搅拌。过滤收集沉淀,用冷水洗,然后用乙醚洗,干燥。用水重结晶,并用活性炭脱色,得到地佐辛。
安全信息
危险品运输编号 3249
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
地佐辛 化学药品说明书
地佐辛|药物应用信息
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