4-(甲氨基)安替比林

4-(甲氨基)安替比林

中文名称4-(甲氨基)安替比林
中文同义词4-(甲基氨基)安替比林;咪达唑仑杂质C;2,3-二甲基-4-甲基-1-苯基-3-吡唑啉-5-酮;1,2-二氢-1,5-二甲基-4-(甲基氨基)-2-苯基-3H-吡唑-3-酮;4-(甲氨基)安替比林;安替比林,4-(甲基氨基)-;乙二醇甲酸乙醚1,5-二甲基-4-(甲基氨基)-2-苯基-;4-单甲基氨基安替比林
英文名称1,2-dihydro-1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-3H-pyrazol-3-one
英文同义词noramidopyrine;4-(Methylamino)-antipyrine;2,3-Dimethyl-4-methylamino-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Methylaminoantipyrine;Monomethylaminoantipyrine;Noraminopyrine;1,5-Dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one hydrochloride;N-Methylaminophenazone
CAS号519-98-2
分子式C12H15N3O
分子量217.27
EINECS号208-281-3
相关类别其他兽药标准品;对照品-杂质对照品;中药对照品;标准品;药物杂质及中间体;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals
Mol文件519-98-2.mol
结构式4-(甲氨基)安替比林 结构式

4-(甲氨基)安替比林 性质

熔点50-53°C
沸点324.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于氯仿(少许)、乙酸乙酯(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)4.76±0.20(Predicted)
颜色淡黄色至棕色油状

4-(甲氨基)安替比林 用途与合成方法

4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。

COX

Metamizole is a prodrug which, at room temperature and in an atmosphere with oxygen, is spontaneously, nonenzymatically converted to 4-Methylamino antipyrine. Subsequently, the N-methyl side chain of 4-Methylamino antipyrine is oxidized to yield 4-formylaminoantipyrine, which is further converted to 4-aminoantipyrine. Metamizole in aqueous solution and in the presence of oxygen consists of a group of several pyrazolone derivatives of which 4-Methylamino antipyrine is pharmacologically the most important.

The aim of this study is to assess the pharmacokinetics of its active metabolites 4-Methylamino antipyrine in male piglets after a single intramuscular injection of Metamizole. Eight healthy male piglets are administered Metamizole (100 mg/kg) intramuscularly. 4-Methylamino antipyrine plasma concentrations are quantitatively detectable from 0.25 to 48 h. The average maximum concentrations of 4-Methylamino antipyrine is of 47.59 mg/mL. The average half-lives is 8.57 h for 4-Methylamino antipyrine.

化学性质 
油状液体。
用途 
安乃近的中间体。
生产方法 
用氨基安替比林以甲酸甲酰化,生成4-(甲酰氨基)安替比林,然后以硫酸二甲酯在碱性条件下甲基化,得4-甲酰甲氨基安替比林,将后者以硫酸水解(去除甲酰基)并中和制得该品。

安全信息

危险等级IRRITANT
毒性LD50 oral in mouse: 7gm/kg

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-1357314-Methylamino antipyrine5 mg350元
2024/01/25HY-1357314-Methylamino antipyrine10 mg500元

4-(甲氨基)安替比林 上下游产品信息

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