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尼罗替尼

尼罗替尼 更多供应商
公司名称: 广州爱纯医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:尼罗替尼
英文名称:Nilotinib
CAS:641571-10-0
纯度:99% 包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG 备注:厂家,现货
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产品介绍: 中文名称:尼罗替尼
英文名称:Nilotinib
CAS:641571-10-0
纯度:99% 包装信息:1KG 备注:工厂大货
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产品介绍: 英文名称:Nilotinib D6
CAS:641571-10-0
包装信息:10mg
公司名称: 广州糖姆氏生命科学有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:尼罗替尼
英文名称:Nilotinib
CAS:641571-10-0
纯度:99% 包装信息:50mg; 500mg 备注:生物试剂
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:尼罗替尼
英文名称:Nilotinib
CAS:641571-10-0
尼罗替尼专题
尼罗替尼的主要用途
尼罗替尼(Nilotinib)是一种灰白色固体的化学品。尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。主要用于新诊断为慢性髓样白血病(CML)的患者和大多数对于伊马替尼抵抗的CML患者。尼罗替尼作用优于伊马替尼。其
2019/8/12 9:17:33
尼罗替尼生产厂家及价格列表
尼罗替尼_北京海步医药科技股份有限公司
价格:询价
2020/04/03 10:02:36
尼罗替尼_陕西缔都医药化工有限公司
价格:询价
2020/04/01 17:54:11
尼罗替尼
新型慢性粒细胞性白血病(CML)治疗药物 甲磺酸伊马替尼 不良反应 专题
中文名称:尼罗替尼
中文同义词:尼罗替尼及其中间体;4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰;TASIGNA NILOTINIB;NILO锡IB;苯甲酰胺, 4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-;AMN107; TASIGNA;TASIGNA;AMN-107;AMN107;尼洛替尼 D6
英文名称:Nilotinib
英文同义词:Nilotinib(AMN 107);Nilotinib, AMN107, Tasigna;Nilotinib-d6;4-Methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)-phenyl)-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimid;Nilotinib &aMp;4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide Nilotinib (AMN-107);Nilotinib 4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;Nilotinib, >=99%
CAS号:641571-10-0
分子式:C28H22F3N7O
分子量:529.52
EINECS号:700-544-5
相关类别:医药原料;科研试剂;抗肿瘤;原料药;中间体;抗癌药;医药中间体;抗肿瘤药物;尼罗替尼;抗癌类;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类;医药原料药;血管生成;对照品;TINIBS替尼类产品(Anti-cancer);AMN-107;Cardiovascular APIs;Inhibitors;API;Molecular Targeted Antineoplastic;Nucleotides and Nucleosides;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate
Mol文件:641571-10-0.mol
尼罗替尼
尼罗替尼 性质
熔点 231-233 °C
密度 1.36
储存条件 -20°C Freezer
形态Beige powder.
CAS 数据库641571-10-0(CAS DataBase Reference)
尼罗替尼 用途与合成方法
新型慢性粒细胞性白血病(CML)治疗药物尼洛替尼(Tasigna)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者,疗效显著。格 列卫是由诺华公司开发的用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)的优选药物。
尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
每天服用两次,尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的, 在患有CML的患者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
在临床试验中,使用Tasigna治疗后,42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性(Ph+)CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况;而在处于加速期的患者 中,也有31%的患者能够获得同样的效果。
基于一项关键的II期临床研究设计评价尼罗替尼口服制剂对抗甲磺酸伊马替尼或以其治疗明显出现毒性缓慢期和加速期Ph+CML患者的临床试验所产生的积极结果:有 效率高、耐受性好、安全性可管理。瑞士在全世界范围内首次批准诺华公司的强效和新颖的靶向治疗药尼罗替尼口服片剂(商品名:Tasigna)上市,用于治疗对甲磺 酸伊马替尼(商品名:Glivec)治疗无效或不能耐受威胁生命的血癌慢性粒细胞白血病(CML)。剂量规格:尼罗替尼300mg/片,400mg/片。
甲磺酸伊马替尼甲磺酸伊马替尼是一种对血小板源性生长因子(PDGF)受体蛋白激酶具 有抑制作用的新一代靶向性抗癌药,是所有抗肿瘤药中效果最好的一种,对新诊断慢性粒细胞性白血病(CML)治疗的有效率超过94%,并且有76%的病人可以得到 细胞学的缓解,主要适应症如下:
1,治疗新诊断的费城染色体阳性(Ph+)的处于慢性期的成人慢性粒细胞性白血病。
2,治疗费城染色体阳性的处于急变期和加速期的慢性粒细胞性白血病。
3,治疗已经用干扰素治疗过的处于慢性期的慢性粒细胞性白血病。
4,治疗骨髓抑制后复发或者用干扰素治疗无效的小儿慢性粒细胞性白血病。
5,治疗KIT(CD117)阳性的不能手术或转移性的恶性胃肠道间质瘤。
不良反应对438例患者进行了尼罗替尼口服制剂的安全性研究。最常见的3级或4级不良反应主要是血液学方面,如中性白细胞减少和血小板减少。肝功能测试可见胆红素、酯 酶和血糖升高,常为暂时性和过后可恢复。这些病例易处理,极少导致停药。胰腺炎<1%。非血液学药物引起的常见不良反应为药疹、瘙痒、恶心、乏力、头痛、 便秘和腹泻,严重程度通常为轻至中度。
安全信息
海关编码 29335990
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