醋酸曲普瑞林

醋酸曲普瑞林是曲普瑞林的醋酸盐，活性成分为曲普瑞林，曲普瑞林是一种人工合成高效激动剂型类似物，该药1986年首次在德国上市。一般药物为了提高生物利用度，很多成盐增加溶解性后提高生物利用度。因此，二者药理作用、不良反应等都是一致的。醋酸曲普瑞林有注射剂和缓控释制剂两种剂型。醋酸曲普瑞林为5-氧代脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-甘氨酰胺醋酸盐，分子式C64H82N18O13.XC2H4O2，分子量为1311.46.X60.02。按无水、无醋酸计算，含C64H82N18O13应为97.0%～103.0%。醋酸曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素释放激素的类似物，其结构改良是将天然分子结构中第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半衷期更长。注射该药后，最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵胞成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇降低至去势水平。上述作用是可逆转的。
皮下给药吸收迅速，15-60 min血浆浓度达峰值，1 h达最大效应，缓释制剂肌内注射可维持疗效达28d以上。醋酸曲普瑞林主要用于治疗子宫内膜异位症、激素依赖性的前列腺癌、乳腺癌、儿童真性性早熟，还可用于辅助生育技术。 注射剂：常用量为每日1次，每次500μg，连续7天，然后以每日1次，每次100μg，皮下注射作为维持量。控释剂：每4周皮下或肌肉注射3.75mg，每次注射均需在身体不同部位进行。体外授精术：每日1次，每次500μg，皮下注射，7～10天后，每日1次，每次100μg。