灯盏细辛标准提取物
灯盏细辛标准提取物 性质
灯盏细辛标准提取物为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.) Hand. -Mazz. 的干燥全草提取物，黄酮类化合物为主要活性成分。具有抗血栓、抗缺血、脑缺血再灌注神经损伤保护作用、防止急性心肌梗死再灌注损伤、保护血管内皮细胞、改善血液流变学及眼压的影响、抗肝纤维化和保护肝细胞等。主要应用于灯盏细辛注射液、灯盏花素注射液、灯盏花素片、灯盏细辛胶囊、灯盏花颗粒、青光康片及注射液、益脉康片等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。【基源】为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.) Hand. -Mazz. 的干燥全草。飞蓬属全世界约200种，中国约35种。
【别名】灯盏花，灯盏菊，细辛草，土细辛，地朝阳，双葵花，东菊，地顶草。
【生境与分布】常见于海拔1200～3500m的中山和亚高山开旷的山坡、草地或林缘。分布于中国西南及湖南、广西。
【植物形态】多年生草本，高5～50cm，全株被多细胞硬短毛或杂有腺毛。根状茎粗壮，木质，密生多数须根。叶全缘，两面有粗毛;基生叶密集或莲座状，匙形或倒卵状披针形，长1.5～11cm，宽0.5～2.5cm，基部下延成叶柄;茎叶常2～4片，长圆形，长1～4cm，宽0.5～1cm;最上部叶常线形;小苞叶无柄。头状花序单生于茎、枝顶端;总苞半球形，总苞片3层，线状披针形;舌状花2～3层，舌片紫色，雌性;两性花管状，黄色。瘦果狭长圆形，扁;冠毛白色，2层，外层极短。花果期3～10月。
图1为灯盏细辛目前已分离鉴定出了黄酮类、咖啡酸酯类、酚酸类、吡喃酮类、植物甾醇、倍半萜、挥发油、焦性儿茶酚、氨基酸及微量元素等多种成分。
1.黄酮类及黄酮苷类
主要包括灯盏乙素、灯盏甲素、5，6，4′ -三羟基黄酮-7-O-β-D-半乳糖醛酸苷、黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，5，6，4′ -四羟基-7-甲氧基黄酮、5，7，4′ -三羟基黄酮、黄芩素、芹菜素、山奈酚等。
2.咖啡酰类
主要包括1，5-二咖啡酰奎宁酸、4，5-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酸乙酯、3，4-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酰氧基环已甲酸甲酯、1，3-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰氧基奎宁酸等。
3.芳香酸脂类
3，4-二羟基肉桂酸、α-甲氧基-γ-吡喃酮、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸7-O-β-D-葡萄糖酸酯、焦袂康酸、肉桂酸、3，4′ -二羟基苯甲酸、对甲氧基肉桂酸、对羟基苯甲酸、3，4-二羟基肉桂酸等。
4.单体化合物类
木栓醇、七叶树苷、木栓烷、豆甾醇、表木栓烷、豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、正四十五酸、β-谷甾醇、麦角甾-7，22-二烯-3-酮、豆甾醇、β-豆甾醇、胡萝卜苷等。
5.挥发性油类
3-甲基丁酸、2-庚醛、柠檬烯、柠檬酸烯脂、咖啡酸烯脂等。1.对心血管系统的作用
灯盏细辛甙Ⅲ0.5和1mg穴位注射于犬，使血流量增加70%和118.3%，血管阻力降低43%和52.4%。醇提物制成灯盏细辛注射液有扩张血管和对抗脑垂体后叶素所致心肌缺血、缺氧的作用。灯盏细辛浸膏60g/kg灌胃1～2h内，对小鼠常压缺氧有保护作用；灯盏细辛提取液1g/kg iv，具有增加兔脑血流量及外周血流量的作用，持续时间约17min；灯盏花提取液豚鼠离体心脏灌流，在浓度为0.25或0.5mg/ml时均能增加冠脉流量。灯盏素衍生物“83101”对实验性微循环障碍有保护作用：对于大鼠肠系膜微循环障碍，0.3%溶液10ml/kg iv，能使高分子右旋糖酐所致以红细胞严重粘聚为主的微循环滞流得以恢复，0.3%溶液滴加于肠系膜局部，对滴加肾上腺素所致微血管痉挛有显著对抗效应；30mg/kg iv，对家兔颈内动脉注射10%高分子右旋糖酐形成的大脑微循环障碍有保护效应，使皮层脑电图恢复原水平，但药效维持时间不长。
2.抗凝作用
灯盏花注射液8ml/kg iv于兔后，通过减少血小板数及抑制血小板聚集，抑制内凝血功能，和促进纤溶酶活性等环节，对体外血栓形成有所抑制。家兔体外血浆药物浓度为23mg/ml时，能抑制血小板聚集。
3.保护肝脏作用
灯盏细辛具有保护肝细胞，改善肝功能，减轻肝组织病理损害程度，防治四氯化碳诱发肝纤维化的作用。
4.改善微循环作用
灯盏细辛注射液能够明显改善肺癌患者微循环及血液流变性，对治疗脑梗死患者具有一定的指导作用。
5.对视神经的作用
灯盏细辛对实验性的青光眼有很好的保护作用。
6.其他作用
灯盏花制剂还能提高血脑屏障通透性，对抗由二磷酸腺苷引起的血小板聚集以及提高机体巨噬细胞吞噬免疫功能。还可用于脑血管意外所致的偏瘫、中风、风湿痛、胃痛、牙痛、感冒、骨髓炎等。性状鉴别
多扎成小把，长15～25cm。细根多，淡褐色或黄褐色。根茎粗短，易折断。茎圆柱形，黄绿色或淡棕色，具细纵棱线，被白色短柔毛；质脆，断面黄白色，有髓或中空。基生叶丛生，叶片匙状倒披针形或匙形，常紫红色，被白色短柔毛；茎生叶互生，匙状倒披针形。多有残存的花序托及部分苞片，偶见完整花序，花冠黄白色。气微香，味辛、微苦。以干燥，色黄绿、气微香者为佳。
显微鉴别
根(直径1.5mm)横切面：表皮细胞，外壁增厚，细胞内有黄棕色色素。皮层为9～11列薄壁细胞，有草酸钙砂晶，近内皮层处有油室，直径60～66μm;内皮层及中柱鞘均明显。木质部导管直径10～26μm，髓小。
茎(直径2mm)横切面：表皮为1列类圆形细胞，外被角质层;非腺毛甚多，1～8细胞，顶端细胞延长;腺毛头部1～4细胞，柄1～3细胞。皮层薄壁细胞由8～10列，有油室散在。韧皮部外侧有韧皮纤维束。形成层不明显。木质部成环。髓约占横切面的2/3。
叶表面观 上下表皮细胞多角形，垂周壁波浪状弯曲。气孔不定式。非腺毛长180～560μm。腺毛头部1～4细胞，柄1～3细胞。
理化鉴别
（1）取样品粉末10g，加氯仿60ml，在55～60℃热水浴中温浸2小时，滤过，滤液点于硅胶板上，以氯仿-无水乙醇(1：1)为展开剂，以焦衭康酸为对照，展开后，喷以10%三氯化铁试液，斑点显红色。（2）取样品粉末2g，加甲醇15ml，置60℃水浴上温浸1小时，滤过，取液滤点于硅胶板上，以丁酮-乙酸乙酯-甲酸-水(4：5：1：0.5)为展开剂，以灯盏花素为对照展开后，喷以1%三氯化铝乙醇溶液后，于105℃烘3分钟，置紫外光灯(254nm)下检视，斑点显亮黄色荧光。1.用于风湿病痹痛，中风瘫痪，小儿麻痹后遗症。可调鸡蛋蒸食。
2.用于胸痹心痛。
3.用于感冒，胃痛，牙痛，小儿疳积。还可治骨髓炎、跌打损伤等。具体不良反应主要有：过敏、眼毒性、引起腹泻、皮肤过敏反应、急性肾功能衰竭、过敏性哮喘、致瘀斑、心血管严重不良反应、过敏性休克、多器官功能损害、慢性荨麻疹、低血压等。性温，味辛。散寒解表，祛风除湿，活络止痛。用于感冒、瘫痪、风湿痹痛、跌打损伤、胃痛，外治牙痛、疔毒、疖疮。
【别名】灯盏花，灯盏菊，细辛草，土细辛，地朝阳，双葵花，东菊，地顶草。
【生境与分布】常见于海拔1200～3500m的中山和亚高山开旷的山坡、草地或林缘。分布于中国西南及湖南、广西。
【植物形态】多年生草本，高5～50cm，全株被多细胞硬短毛或杂有腺毛。根状茎粗壮，木质，密生多数须根。叶全缘，两面有粗毛;基生叶密集或莲座状，匙形或倒卵状披针形，长1.5～11cm，宽0.5～2.5cm，基部下延成叶柄;茎叶常2～4片，长圆形，长1～4cm，宽0.5～1cm;最上部叶常线形;小苞叶无柄。头状花序单生于茎、枝顶端;总苞半球形，总苞片3层，线状披针形;舌状花2～3层，舌片紫色，雌性;两性花管状，黄色。瘦果狭长圆形，扁;冠毛白色，2层，外层极短。花果期3～10月。
图1为灯盏细辛目前已分离鉴定出了黄酮类、咖啡酸酯类、酚酸类、吡喃酮类、植物甾醇、倍半萜、挥发油、焦性儿茶酚、氨基酸及微量元素等多种成分。
1.黄酮类及黄酮苷类
主要包括灯盏乙素、灯盏甲素、5，6，4′ -三羟基黄酮-7-O-β-D-半乳糖醛酸苷、黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，5，6，4′ -四羟基-7-甲氧基黄酮、5，7，4′ -三羟基黄酮、黄芩素、芹菜素、山奈酚等。
2.咖啡酰类
主要包括1，5-二咖啡酰奎宁酸、4，5-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酸乙酯、3，4-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酰氧基环已甲酸甲酯、1，3-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰氧基奎宁酸等。
3.芳香酸脂类
3，4-二羟基肉桂酸、α-甲氧基-γ-吡喃酮、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸7-O-β-D-葡萄糖酸酯、焦袂康酸、肉桂酸、3，4′ -二羟基苯甲酸、对甲氧基肉桂酸、对羟基苯甲酸、3，4-二羟基肉桂酸等。
4.单体化合物类
木栓醇、七叶树苷、木栓烷、豆甾醇、表木栓烷、豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、正四十五酸、β-谷甾醇、麦角甾-7，22-二烯-3-酮、豆甾醇、β-豆甾醇、胡萝卜苷等。
5.挥发性油类
3-甲基丁酸、2-庚醛、柠檬烯、柠檬酸烯脂、咖啡酸烯脂等。1.对心血管系统的作用
灯盏细辛甙Ⅲ0.5和1mg穴位注射于犬，使血流量增加70%和118.3%，血管阻力降低43%和52.4%。醇提物制成灯盏细辛注射液有扩张血管和对抗脑垂体后叶素所致心肌缺血、缺氧的作用。灯盏细辛浸膏60g/kg灌胃1～2h内，对小鼠常压缺氧有保护作用；灯盏细辛提取液1g/kg iv，具有增加兔脑血流量及外周血流量的作用，持续时间约17min；灯盏花提取液豚鼠离体心脏灌流，在浓度为0.25或0.5mg/ml时均能增加冠脉流量。灯盏素衍生物“83101”对实验性微循环障碍有保护作用：对于大鼠肠系膜微循环障碍，0.3%溶液10ml/kg iv，能使高分子右旋糖酐所致以红细胞严重粘聚为主的微循环滞流得以恢复，0.3%溶液滴加于肠系膜局部，对滴加肾上腺素所致微血管痉挛有显著对抗效应；30mg/kg iv，对家兔颈内动脉注射10%高分子右旋糖酐形成的大脑微循环障碍有保护效应，使皮层脑电图恢复原水平，但药效维持时间不长。
2.抗凝作用
灯盏花注射液8ml/kg iv于兔后，通过减少血小板数及抑制血小板聚集，抑制内凝血功能，和促进纤溶酶活性等环节，对体外血栓形成有所抑制。家兔体外血浆药物浓度为23mg/ml时，能抑制血小板聚集。
3.保护肝脏作用
灯盏细辛具有保护肝细胞，改善肝功能，减轻肝组织病理损害程度，防治四氯化碳诱发肝纤维化的作用。
4.改善微循环作用
灯盏细辛注射液能够明显改善肺癌患者微循环及血液流变性，对治疗脑梗死患者具有一定的指导作用。
5.对视神经的作用
灯盏细辛对实验性的青光眼有很好的保护作用。
6.其他作用
灯盏花制剂还能提高血脑屏障通透性，对抗由二磷酸腺苷引起的血小板聚集以及提高机体巨噬细胞吞噬免疫功能。还可用于脑血管意外所致的偏瘫、中风、风湿痛、胃痛、牙痛、感冒、骨髓炎等。性状鉴别
多扎成小把，长15～25cm。细根多，淡褐色或黄褐色。根茎粗短，易折断。茎圆柱形，黄绿色或淡棕色，具细纵棱线，被白色短柔毛；质脆，断面黄白色，有髓或中空。基生叶丛生，叶片匙状倒披针形或匙形，常紫红色，被白色短柔毛；茎生叶互生，匙状倒披针形。多有残存的花序托及部分苞片，偶见完整花序，花冠黄白色。气微香，味辛、微苦。以干燥，色黄绿、气微香者为佳。
显微鉴别
根(直径1.5mm)横切面：表皮细胞，外壁增厚，细胞内有黄棕色色素。皮层为9～11列薄壁细胞，有草酸钙砂晶，近内皮层处有油室，直径60～66μm;内皮层及中柱鞘均明显。木质部导管直径10～26μm，髓小。
茎(直径2mm)横切面：表皮为1列类圆形细胞，外被角质层;非腺毛甚多，1～8细胞，顶端细胞延长;腺毛头部1～4细胞，柄1～3细胞。皮层薄壁细胞由8～10列，有油室散在。韧皮部外侧有韧皮纤维束。形成层不明显。木质部成环。髓约占横切面的2/3。
叶表面观 上下表皮细胞多角形，垂周壁波浪状弯曲。气孔不定式。非腺毛长180～560μm。腺毛头部1～4细胞，柄1～3细胞。
理化鉴别
（1）取样品粉末10g，加氯仿60ml，在55～60℃热水浴中温浸2小时，滤过，滤液点于硅胶板上，以氯仿-无水乙醇(1：1)为展开剂，以焦衭康酸为对照，展开后，喷以10%三氯化铁试液，斑点显红色。（2）取样品粉末2g，加甲醇15ml，置60℃水浴上温浸1小时，滤过，取液滤点于硅胶板上，以丁酮-乙酸乙酯-甲酸-水(4：5：1：0.5)为展开剂，以灯盏花素为对照展开后，喷以1%三氯化铝乙醇溶液后，于105℃烘3分钟，置紫外光灯(254nm)下检视，斑点显亮黄色荧光。1.用于风湿病痹痛，中风瘫痪，小儿麻痹后遗症。可调鸡蛋蒸食。
2.用于胸痹心痛。
3.用于感冒，胃痛，牙痛，小儿疳积。还可治骨髓炎、跌打损伤等。具体不良反应主要有：过敏、眼毒性、引起腹泻、皮肤过敏反应、急性肾功能衰竭、过敏性哮喘、致瘀斑、心血管严重不良反应、过敏性休克、多器官功能损害、慢性荨麻疹、低血压等。性温，味辛。散寒解表，祛风除湿，活络止痛。用于感冒、瘫痪、风湿痹痛、跌打损伤、胃痛，外治牙痛、疔毒、疖疮。