托利咪酮
中文名称 | 托利咪酮 |
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中文同义词 | 托利咪酮;5-(3-甲基苯酚基)-2-(1H)-嘧啶酮;化合物ERIOCALYXIN B;5-(间甲苯氧基)嘧啶-2(1H)-酮 |
英文名称 | Tolimidone |
英文同义词 | 2(1H)-Pyrimidinone, 5-(3-methylphenoxy)-;5-(3-methylphenoxy)-1H-pyrimidin-2-one;5-(3-Methylphenoxy)-2(1H)-pyrimidinone;NSC 314335;CID-39065;Tolimidone;5-(m-Tolyloxy)pyrimidin-2(1H)-one;CP-26154 |
CAS号 | 41964-07-2 |
分子式 | C11H10N2O2 |
分子量 | 202.21 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | |
Mol文件 | 41964-07-2.mol |
结构式 |
托利咪酮 性质
熔点 | 163-164℃ |
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密度 | 1.22 |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为15mg/mL(澄清溶液) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 8.14±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
托利咪酮可以作为母核制备一系列具有生物活性的物质。装入配有压力滴液漏斗的3升3颈烧瓶中。向O-头搅拌器和具有溶剂引出的冷凝器中加入99.1g(1.5mol)85%KOH粒料。将干燥烧瓶加热并向搅拌的热KOH颗粒中加入170.0g(1.5mol)间甲酚。将烧瓶保持在内容物为90-100℃的温度下,以使酚盐阴离子不沉淀。得到熔融的钾-间苯二甲酸盐和水的澄清溶液。向搅拌的熔融溶液中加入375g氯乙醛二乙基缩醛(沸点152-6°),加入速度使混合物保持在90-100℃。将混合物(两相)快速搅拌并加热,通过冷凝器上的取出除去缩醛和水的共沸物。继续蒸馏直至蒸馏蒸气达到140-150℃。在冷却时,共沸物分离成水层和缩醛层,并且缩醛可以再加入反应混合物中。剧烈搅拌混合物并加热6小时(或过夜),在此期间分离出固体氯化钾。将粗制冷却的混合物倒入搅拌的冰水和乙醚溶液中。分离各层,水层用另外两份乙醚洗涤。将合并的醚溶液用冷的2NNaOH溶液洗涤,然后经无水硫酸钠干燥,用活性炭处理,并在蒸汽浴上浓缩,得到重424g的移动琥珀色油。通过在大气压下蒸馏除去残留的痕量醚,然后在吸水器压力(20mm)下通过蒸馏除去过量的氯乙醛二乙基缩醛。在高真空下在0.2-0.3mmHg,90-95℃下最终蒸馏,得到291.7g间甲基苯氧基乙醛二乙基缩醛,为透明无色油状物。MLR-1023 (Tolimidone, CP-26154)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。
Target | Value |
Insulin Receptor
() | |
Lyn
(Cell-free assay) | 63 nM(EC50) |
在体外激酶筛选实验中,MLR-1023激活非受体连接的、Src相关的酪氨酸激酶Lyn。MLR-1023提高Lyn激酶的Vmax,EC50为63 nM。 这种Lyn激酶的激活不依赖于ATP结合位点,说明MLR-1023通过变构机制调节此激酶。
MLR-1023所介导的血糖降低效应依赖于Lyn激酶的活性。MLR-1023是一种能够增强胰岛素受体的化合物,在患有糖尿病的动物模型中产生迅速并持久的血糖降低效果。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-59047 | 托利咪酮 Tolimidone | 41964-07-2 | 5mg | 460元 |
2024/08/19 | HY-59047 | 托利咪酮 Tolimidone | 41964-07-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 506元 |