塞卡替尼

塞卡替尼

中文名称塞卡替尼
中文同义词N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺;SRC抑制剂(SARACATINIB);N-(5-氯苯并[D][1,3]二氧戊环-4-基)-7-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基)-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4-胺
英文名称Saracatinib
英文同义词7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline;(S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetaMide;N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-4-quinazolinamine Saracatinib (AZD0530);Saracatinib N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-4-quinazolinamine;Saracatinib, >=98%;Gemcabene Calcium;saracatinib;N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-4-quinazolinamine
CAS号379231-04-6
分子式C27H32ClN5O5
分子量542.03
EINECS号1592732-453-0
相关类别科研试剂;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗疟疾药物;抗肿瘤药物;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;APIs;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Inhibitors;细胞生物学试剂;化工原料
Mol文件379231-04-6.mol
结构式塞卡替尼 结构式

塞卡替尼 性质

熔点84-89°C
沸点671.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.348
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(50mg/ml)和乙醇(54mg/mL加热)
形态固体
酸度系数(pKa)7.55±0.10(Predicted)
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。

塞卡替尼 用途与合成方法

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
TargetValue
c-Src
(Cell-free assay)
2.7 nM
LCK
(Cell-free assay)
<4 nM
c-YES
(Cell-free assay)
4 nM
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)
4 nM
Lyn
(Cell-free assay)
5 nM

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。

Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-109567A塞卡替尼
Gemcabene calcium
379231-04-610mM * 1mLin Water1010元
2024/01/25HY-109567A塞卡替尼
Gemcabene calcium
379231-04-65mg1350元

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