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齐拉西酮

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齐拉西酮 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
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产品介绍: 中文名称:齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
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产品介绍: 中文名称:齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
纯度:98.0% LC 包装信息:100MG,1G 备注:试剂级
公司名称: 凯方医药科技(上海)有限公司  
联系电话: 021-67220633 & 021-37212706
产品介绍: 英文名称:5-{2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl}-6-chloro-2,3-dihydro-1H-indol-2-one
CAS:146939-27-7
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
纯度:Typically NLT 98%
齐拉西酮新闻专题
齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是目前唯一一个对去甲肾上腺素、5-HT再摄取都有抑制作用的非典型抗精神病药,疗效很好。临床上该药有一定的优势,与一些其他非典型抗精神病药物和传统抗精神病药物相比,整体不良反应较为轻微,耐受性良好,较少引起体重增加,代谢相关类不良反应小(如糖尿病
2019/2/27 15:34:19
齐拉西酮生产厂家及价格列表
齐拉西酮杂质对照品_永诚(黄石)医药科技有限公司
价格:¥10无
2018/11/06 15:39:29
齐拉西酮_MERRY PHARMTECH CO.,LTD
价格:¥1/公斤
2015/08/19 09:37:29
齐拉西酮
适应症 不良反应 药物相关作用 药理药毒 非典型抗精神病药 用量与用法 新闻专题
中文名称:齐拉西酮
中文同义词:齐拉西酮-D8;鲁拉西酮/齐拉西酮;5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;齐哌西酮;噻帕西酮;齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
英文同义词:Ziprasidone HBr;5-{2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl}-6-chloro-2,3-dihydro-1H-indol-2-one;Geodon;Ziprasidone solution;5-(2-(4-(benzo[d]isothiazol-3-yl)piperazin-1-yl)ethyl)-6-chloroindolin-2-one;ZIPRASIDONE-D8;CP 88059;5-[2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl-d8]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS号:146939-27-7
分子式:C21H21ClN4OS
分子量:412.94
EINECS号:203-794-9
相关类别:神经系统药物;小分子抑制剂;其他;精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;Isotope Labelled Compounds;Sulfur & Selenium Compounds;API;Geodon, Zeldox;Other APIs;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labeled Compounds;Heterocycles;Pharmaceuticals
Mol文件:146939-27-7.mol
齐拉西酮
齐拉西酮 性质
熔点 213-215°C
储存条件 Refrigerator
Merck 14,10171
CAS 数据库146939-27-7(CAS DataBase Reference)
齐拉西酮 用途与合成方法
适应症本品适用于治疗精神分裂症
不良反应思睡、静坐不能、椎体外系症状、头晕、肌张力障碍、头痛、胃肠道不适、衰弱、激动、高张力状态。少数出现SGPT升高、骨骼肌肉不适、中枢神经系统异常、鼻炎、斑丘疹、风疹、视力异常、尿失禁。
药物相关作用1.齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。
2.齐拉西酮主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3.齐拉西酮可能诱发低血压,因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。
4.齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。其他药物对齐拉西酮的影响卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂,每天2次连续21天服用200mg卡马西平,患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高,齐拉西酮的AUC降得越多。
药理药毒齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
非典型抗精神病药齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代),其他均为90年代后期才出现的新型抗精神病药。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑- 皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。如氯氮平、奥氮平、奎硫平和齐拉西酮。
用量与用法初始剂量为每日2次,每次20mg,口服。一般生物利用度为30%;与食物同服可使本品吸收增加1倍,生物利用度为60%;与高脂肪餐同服,则生物利用度可达97%。调整剂量可在2天以后,一般每日2次,剂量范围是20~80mg,最大剂量100mg。轻、中度肝肾损害患者可不调整剂量。齐拉西酮主要在肝脏中代谢,代谢产物主要经尿液排泄,部分经粪便排泄。终末T1/2约为7h。
化学性质 盐酸噻帕西酮:C21H21ClN4OS?HCl?H2O。[138982-67-9]。也以半水合物出现,熔点>300℃。
用途 精神抑制药。多巴胺D2-血清素5-HT2拮抗剂。
生产方法 6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(I)和溴乙酸在多聚磷酸作用下,进行酰化反应,得到化合物(Ⅱ)。再和三乙基氢化硅及三氟乙酸,在室温下搅拌,得到化合物(Ⅲ)。最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪,在含碳酸钠的MIBK中反应。得到产物。
安全信息
危险品标志 F,T
危险类别码 60-61-11-19-38
安全说明 53-45
RTECS号NM3241000
"齐拉西酮" 相关产品信息
齐拉西酮中间体 5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮 双苯恶唑酸 吲哚美辛 N-氨乙基哌嗪 Ziprasidone HCl 依替沙唑 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐 3-氨基-1,2-苯并异噻唑 齐拉西酮 一氯二氟甲烷 拉西地平 尼泊金乙酯 盐酸齐拉西酮 甲磺酸齐拉西酮 左乙拉西坦 乙二醇乙醚