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齐拉西酮

齐拉西酮 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
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产品介绍: 中文名称:齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
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产品介绍: 中文名称:齐拉西酮
英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
纯度:98.0% LC 包装信息:100MG,1G 备注:试剂级
公司名称: LGM Pharma  
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产品介绍: 英文名称:Ziprasidone
CAS:146939-27-7
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍: 英文名称:Ziprasidone-d8
CAS:146939-27-7
纯度:98% 备注:1620元/1mg; 10000元/10mg
齐拉西酮专题
发现药物新功能之“齐拉西酮与强迫症”
强迫症(OCD)是一种慢性致残性疾病,终生患病率2-3%,一般表现为早发性和持续性。它显著影响患者的生活质量,以及社会功能、学习和工作能力、人际关系等。5-羟色胺再摄取抑制剂(SRIs),包括氯丙咪嗪和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是目前治
2020/11/14 13:49:53
齐拉西酮的临床应用和制备方法
齐拉西酮(Ziprasidone),是目前唯一对去甲肾上腺素、5-羟色胺都有再摄取抑制作用即功能增强作用的新型非典型抗精神病新药。该药于2001年由美国食品药品监督管理局批准上市,用于治疗精神分裂症。
2020/3/2 18:59:30
齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是目前唯一一个对去甲肾上腺素、5-HT再摄取都有抑制作用的非典型抗精神病药,疗效很好。临床上该药有一定的优势,与一些其他非典型抗精神病药物和传统抗精神病药物相比,整体不良反应较为轻微,耐受性良好,较少引起体重增加,代谢相关类不良反应小(如糖尿病
2019/12/25 8:29:42
齐拉西酮生产厂家及价格列表
齐拉西酮_陕西缔都医药化工有限公司
价格:询价
2021/09/27 08:08:50
齐拉西酮_武汉华玖医药科技有限公司
价格:询价
2021/04/13 13:58:01
齐拉西酮
适应症不良反应药物相关作用药理药毒非典型抗精神病药用量与用法 MSDS 用途与合成方法 齐拉西酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:齐拉西酮
中文同义词:齐哌西酮;齐拉西酮-D8;鲁拉西酮/齐拉西酮;噻帕西酮;齐拉西酮;5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;齐拉西酮系统适应性1 EP标准品;齐拉西酮系统适应性2 EP标准品
英文名称:Ziprasidone
英文同义词:Ziprasidone;CP-88059:CP-88059-1;1,2-Benzisothiazole, 3-(1-piperazinyl)-, monohydrochlorideH-indol-2-one, 6-chloro-5-(2-chloroethyl)-1,3-dihydro;5-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one;ZIPRASIDONE-D8;Ziprasidone HBr;5-{2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl}-6-chloro-2,3-dihydro-1H-indol-2-one;Geodon
CAS号:146939-27-7
分子式:C21H21ClN4OS
分子量:412.94
EINECS号:203-794-9
相关类别:精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;神经系统药物;小分子抑制剂;医药原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labeled Compounds;Pharmaceuticals;Heterocycles;Isotope Labelled Compounds;Sulfur & Selenium Compounds;API;Geodon, Zeldox;Other APIs;医药原料药
Mol文件:146939-27-7.mol
齐拉西酮
齐拉西酮 性质
熔点 213-215°C
沸点 554.8±50.0 °C(Predicted)
密度 1.369±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)13.34±0.20(Predicted)
Merck 14,10171
CAS 数据库146939-27-7(CAS DataBase Reference)
齐拉西酮 用途与合成方法
适应症本品适用于治疗精神分裂症
不良反应思睡、静坐不能、椎体外系症状、头晕、肌张力障碍、头痛、胃肠道不适、衰弱、激动、高张力状态。少数出现SGPT升高、骨骼肌肉不适、中枢神经系统异常、鼻炎、斑丘疹、风疹、视力异常、尿失禁。
药物相关作用1.齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。
2.齐拉西酮主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3.齐拉西酮可能诱发低血压,因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。
4.齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。其他药物对齐拉西酮的影响卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂,每天2次连续21天服用200mg卡马西平,患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高,齐拉西酮的AUC降得越多。
药理药毒齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
非典型抗精神病药齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代),其他均为90年代后期才出现的新型抗精神病药。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑- 皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。如氯氮平、奥氮平、奎硫平和齐拉西酮。
用量与用法初始剂量为每日2次,每次20mg,口服。一般生物利用度为30%;与食物同服可使本品吸收增加1倍,生物利用度为60%;与高脂肪餐同服,则生物利用度可达97%。调整剂量可在2天以后,一般每日2次,剂量范围是20~80mg,最大剂量100mg。轻、中度肝肾损害患者可不调整剂量。齐拉西酮主要在肝脏中代谢,代谢产物主要经尿液排泄,部分经粪便排泄。终末T1/2约为7h。
化学性质 盐酸噻帕西酮:C21H21ClN4OS?HCl?H2O。[138982-67-9]。也以半水合物出现,熔点>300℃。
用途 精神抑制药。多巴胺D2-血清素5-HT2拮抗剂。
生产方法 6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(I)和溴乙酸在多聚磷酸作用下,进行酰化反应,得到化合物(Ⅱ)。再和三乙基氢化硅及三氟乙酸,在室温下搅拌,得到化合物(Ⅲ)。最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪,在含碳酸钠的MIBK中反应。得到产物。
安全信息
危险品标志 F,T
危险类别码 60-61-11-19-38
安全说明 53-45
RTECS号NM3241000
毒害物质数据146939-27-7(Hazardous Substances Data)
齐拉西酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07Z0034齐拉西酮
Ziprasidone
146939-27-7100mg985元
2021/09/07Z0034齐拉西酮
Ziprasidone
146939-27-71g5230元
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