阿曲库铵

阿曲库铵和罗库溴铵均属于非去极化神经肌肉阻滞剂，阿曲库铵是由10种立体异构体组成的混合物，常用其苯磺酸盐。广泛应用于临床麻醉和重症监护中，以辅助气管插管和维持手术过程中的肌肉松弛。

与所有的肌松剂一样，阿曲库铵是一个四价物；但苄异喹啉结构决定了其独特的降解方式，主要通过非酶降解消除，也可通过假性胆碱酯酶水解为无活性的代谢产物，再通过肾脏和胆汁排泄。作用比筒箭毒碱弱，但起效快(1分钟)，持续时间短(15分钟)，反复给药无蓄积性，对神经节阻滞作用较轻，对心率无影响。临床用于各种手术时需要肌松以便于控制呼吸静注给药，起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。其苯磺酸盐为白色至黄白色粉末，具轻微吸湿性。溶于水，极易溶于乙醇、乙腈和二氯甲烷。含有顺—顺、顺—反、反—反三种异构体。阿曲库铵为合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物，为中时效筒箭毒类非去极化肌松剂。主要可通过竞争性与胆碱能受体结合而起作用，可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。起效迅速，肌松效果好。静注0.4～0.5mg/kg，于1～2分钟显效，3～5分钟达高峰，作用维持时间为15～30分钟，重复给药无蓄积作用。在生理温度和pH环境中可经Hofmann降解(即经非特异性酯酶降解及碱基水解)为非活性代谢物。血浆蛋白结合率约为 80%。主要以代谢物形式经尿和胆汁排泄，消除半衰期约20分钟。可少量透过胎盘。大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。大剂量使用亦不释放组胺。适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。主要用于各种外科手术中麻醉时的骨骼松弛药，便于控制呼吸，尤其适用于气管插管时所需的肌肉松弛。剖腹产术的肌肉松弛的维持。大剂量可致血压降低、心率加快或心动过缓。偶尔可引起荨麻疹及支气管痉挛。1. 对本品过敏及重症肌无力患者禁用；神经肌肉疾病、严重电解质紊乱、严重心血管病患者及孕妇慎用。
2. 本品以灭菌生理盐水稀释后可保存24小时，以葡萄糖注射液稀释则宜在8小时内用完，以免降解。
3. 过量(用量>0.5mg/kg)可致过多的组胺释放，引起心动过速。
4. 阿曲库铵的剂型是10 mg/ml的溶液；须储存于2～8℃,如储存于室温下，须于14天内使用以保证效能。因为阿曲库铵暴露于室温时，每月效能将丧失5% ～ 10%。1. 阿曲库铵与吸入麻醉剂、氨基糖苷类药物、克林霉素或林可素合用时，神经肌肉阻滞时间延长。
2. 应避免本品与碱性药物如硫喷妥钠等在同一注射器内混合使用。
3. 恩氟烷、异氟烷、氨基糖苷类及多肽类抗生素等可增强本品的作用。其肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂如新斯的明拮抗。
4. 不能与琥珀胆碱合用。苯磺酸阿曲库铵为化学合成的较新的非除极型肌松药。其作用机制主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱传递而起作用。本品可被新斯的明等抗胆碱酯酶药逆转，其肌松作用为维库溴铵的1/5～1/4。本品的代谢不依赖酶的作用，也不依赖于肝脏和肾脏的代谢与排泄，而是在血浆内自然降解失活。本品静注0.4～0.5mg/kg，于1～2分钟显效，3～5分钟肌松作用达高峰，维持时间15～30分钟，反复给药无蓄积性，血浆消除半衰期约20 分钟，肝肾功能不影响其消除半衰期。恩氟烷、异氟烷与本品在肌松方面有协同作用。本品不影响心率和血压，并有轻度组胺释放作用。
临床用作各种外科手术麻醉时的骨骼肌松弛剂，尤其适用于肝肾功能不良的患者，也用于气管插管时肌肉松弛和剖宫产术时肌肉松弛的维持。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一，约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg，肌松效价为阿曲库铵的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血浆非特异性酯酶水解，80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用，过敏反应发生率低。临床资料显示，健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少，顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3～1/10，长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛，尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。