(R,R)-帕洛诺司琼
| 中文名称 | (R,R)-帕洛诺司琼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 帕洛诺司琼RR构型;(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉;帕洛诺司琼;帕洛诺司琼RR手性异构体;(R,R)-帕洛诺司琼;帕洛诺司琼RR异构体;帕洛诺斯琼及其中间体;帕洛诺司琼(R,R)-异构体(帕洛诺司琼杂质59) |
| 英文名称 | Palonosetron |
| 英文同义词 | [r-(r*,r*)]-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1h-benz[de]isoquinolin-1-one;CID 148211;1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aR)-;Palonosetron USP/EP/BP;(R)-2-((R)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de] isoquinolin-1-one |
| CAS号 | 149653-99-6 |
| 分子式 | C19H24N2O |
| 分子量 | 296.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 144-帕洛诺司琼 |
| Mol文件 | 149653-99-6.mol |
| 结构式 |  |
(R,R)-帕洛诺司琼 性质
| 沸点 | 470.4±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24 |
| 酸度系数(pKa) | 9.77±0.33(Predicted) |
帕洛诺司琼是一种高选择性、高亲和力的5-HT3受体拮抗药。由于其结构与第1代5-HT3受体拮抗药不同，帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力至少是其他同类药物的30倍。帕洛诺司琼被美国FDA批准用于急性及延迟性CINV和PONV，其用法和用量分别为：化疗前静脉注射0．25mg和麻醉诱导前静脉注射0．075mg。目前，国内外研究人员对帕洛诺司琼预防急性和延迟性CINV及PONV的效果及安全性进行了10余项临床试验。体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。