盐酸齐拉西酮
| 中文名称 | 盐酸齐拉西酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐;佐帕司通盐酸盐;盐酸齐拉西酮(齐拉西酮);盐酸齐拉西酮,10 MM DMSO 溶液;ZIPRASIDONE HCL 盐酸齐拉西酮 |CAS 122883-93-6;Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride;CP88059 hydrochloride;CP 88059 hydrochloride);盐酸齐拉西酮 |
| 英文名称 | Ziprasidone Hydrochloride |
| 英文同义词 | 5-(2-(4-(Benzo[d]isothiazol-3-yl)piperazin-1-yl)ethyl)-6-chloroindolin-2-one hydrochloride;5-[2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride;5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one hydrochloride;5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-oxindole hydrochloride;2H-Indol-2-one,5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,hydrochloride (1:1);5-{2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl}-6-chloro-2,3-dihydro-1H-indol-2-one hydrochloride;CP 88059 hydrochloride;CP88059 hydrochloride |
| CAS号 | 122883-93-6 |
| 分子式 | C21H21ClN4OS |
| 分子量 | 412.943 |
| EINECS号 | 602-903-0 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;标准品;中药对照品;有机化工原料;Geodon, Zeldox;Ziprasidone |
| Mol文件 | 122883-93-6.mol |
| 结构式 |  |
盐酸齐拉西酮 性质
| 熔点 | >300 °C |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO > 10 mM |
| 形态 | 粉末 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
盐酸齐拉西酮(CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
| Target | Value |
| 5-HT receptor | |
| Dopamine receptor |
盐酸齐拉西酮对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂，也是一种5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取，作用与抗抑郁药imipramine相当。 在稳定转染的HEK-293细胞中，Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流，IC(50) 为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计，或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估，Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。
盐酸齐拉西酮对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用，在Xenopus卵母细胞中IC(50)为2.8 mM。 在大鼠体内，其抑制olanzapine产生的食物摄取显著增加，表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制。其导致大鼠海马体的齿状回(DG)，CA1，和CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加。 在麻醉的大鼠体内，如非典型抗精神病药clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，其也能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S1444 | 5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 Ziprasidone HCl | 122883-93-6 | 10mg | 565.88元 |
| 2025/09/19 | S1444 | 5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 Ziprasidone HCl | 122883-93-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 742.15元 |