(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
简介生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
| 中文名称 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺;达珀利奈;酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(NMPRTASE抑制剂)(FK866);FK866盐酸盐水合物;FK866 (APO866, DAPORINAD)试剂;FK866HYDROCHLORIDEHYDRATE>=98%(HPLC);(E)-N-(4-(1-苯甲酰哌啶-4-基)丁基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺;FK866 (APO866, DAPORINAD),NAMPT抑制剂 |
| 英文名称 | (E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE |
| 英文同义词 | (E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE;2-PROPENAMIDE, N-[4-(1-BENZOYL-4-PIPERIDINYL)BUTYL]-3-(3-PYRIDINYL)-, (2E)-;APO-866;K 22.175;(2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2-propenamide;FK 866;FK866 (APO866);FK866, >=98% |
| CAS号 | 658084-64-1 |
| 分子式 | C24H29N3O2 |
| 分子量 | 391.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;代谢;细胞生物学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 658084-64-1.mol |
| 结构式 | ![(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 结构式](CAS/GIF/658084-64-1.gif) |
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 性质
| 沸点 | 629.9±51.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.131 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 14.12±0.46(Predicted) |
| 形态 | 黄色液体 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N |
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866，是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)，IC50值为0.09nM。
| Target | Value |
|
NMPRTase
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。用途
一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 5mg | 663元 |
| 2024/11/08 | S2799 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 Daporinad (FK866, APO866) | 658084-64-1 | 5mg | 737.65元 |