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(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺

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产品介绍: 英文名称:FK866
CAS:658084-64-1
纯度:98%
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产品介绍: 中文名称:(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称:FK-866
CAS:658084-64-1
纯度:98% 包装信息:5Mg, 25Mg, 100Mg, 250Mg, 1g, 10g 备注:现货
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公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
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产品介绍: CAS:658084-64-1
纯度:97% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:白色粉末
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:FK866
CAS:658084-64-1
包装信息:$399/50mg 备注:FK866 is a non-competitive inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) with potential antineoplastic and antiangiogenic activities. FK866 binds to Nampt to suppress the biosynthesis of
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺专题
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的生物活性研究
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866,是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂),IC50值为0.09nM。
2020/10/12 11:04:04
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺生产厂家及价格列表
酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)(FK866)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/08/03 13:22:00
FK866_上海楼岚生物科技有限公司
价格:询价
2019/03/13 16:56:07
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
简介生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
中文同义词:(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺;达珀利奈;酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(NMPRTASE抑制剂)(FK866);FK866盐酸盐水合物
英文名称:(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
英文同义词:(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE;2-PROPENAMIDE, N-[4-(1-BENZOYL-4-PIPERIDINYL)BUTYL]-3-(3-PYRIDINYL)-, (2E)-;APO-866;K 22.175;(2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2-propenamide;FK 866;FK866 (APO866);FK866, >=98%
CAS号:658084-64-1
分子式:C24H29N3O2
分子量:391.51
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;代谢;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:658084-64-1.mol
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 性质
沸点 629.9±51.0 °C(Predicted)
密度 1.131
储存条件 ?20°C
溶解度 DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa)14.12±0.46(Predicted)
形态Yellow liquid
颜色white to beige
InChIKeyKPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 用途与合成方法
简介

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866,是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂),IC50值为0.09nM。

生物活性FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂,因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性,IC50为0.09 nM。
体外研究APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
体内研究用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。
生物活性Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
NMPRTase
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

体内研究用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。
用途 一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2799Daporinad (FK866, APO866)658084-64-15mg737.65元
2021/06/02S2799Daporinad (FK866, APO866)658084-64-125mg3025.95元
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