2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
中文名称 | 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸 |
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中文同义词 | 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸;TELOMERASE抑制剂(BIBR 1532);(E)-2-(3-(萘-2-基)丁-2-烯酰胺)苯甲酸;25G25000纯度96%5G现货3000;BIBR 1532,端粒酶抑制剂;化合物BIBR 1532,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | 2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID |
英文同义词 | 2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID;BIBR 1532;2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl1-yl]amino]benzoicacid;2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid;(E)-2-(3-(naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid;BIBR 1532, >=98%;BIBR 1532;BIBR-1532;CS-1061 |
CAS号 | 321674-73-1 |
分子式 | C21H17NO3 |
分子量 | 331.36 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;DNA损伤;生物活性分子;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
Mol文件 | 321674-73-1.mol |
结构式 | ![]() |
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸 性质
熔点 | >173oC (dec.) |
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沸点 | 600.6±48.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.284 |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超声处理) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.46±0.36(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
BIBR 1532是一种有效的,选择性的,非竞争性的端粒酶抑制剂,IC50为100 nM。在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系,通过抑制端粒酶活性,而降低形成集落的能力,且缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。 BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
Target | Value |
Telomerase
(Cell-free assay) | 100 nM |
在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/08 | HY-17353 | 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸 BIBR 1532 | 321674-73-1 | 1 mg | 237元 |
2025/02/08 | HY-17353 | 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸 BIBR 1532 | 321674-73-1 | 5 mg | 523元 |