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帕布昔利布(palbociclib)

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英文名称:Palbociclib
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帕布昔利布(palbociclib)新闻专题
美国辉瑞制药的乳腺癌新药IBRANCE(palbociclib)的临床评价
Palbociclib(帕博西尼)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市, 帕博西尼 (palbociclib)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃。
2016/3/23 10:58:42
最新发布供应信息
帕布昔利布_ChengDu Climb Pharmaceutical Technology Co., Ltd.
2017/11/17 9:50:08
帕布昔利布_ChengDu Climb Pharmaceutical Technology Co., Ltd.
2017/11/17 9:50:08
帕布昔利布(palbociclib)
乳腺癌新药 抗乳腺癌药物-帕博昔布 新闻专题
中文名称:帕布昔利布(palbociclib)
中文同义词:帕博西尼;帕布昔利布(帕泊昔布)杂质;帕博西林中间体4;帕布昔利布工艺及其杂质;帕布昔利布 PALBOCICLIB;帕布昔里布;帕布西利布;哌柏西利
英文名称:OTAVA-BB 1115529
英文同义词:Palbociclib API;palbociclib (OTAVA-BB 1115529);6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-;6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylammino)-8H-pyrido-[2,3-d]-pyrimidin-7-one;Palbociclib, >=98%;tert-butyl 4-(6-(8-cyclopentyl-5-Methyl-7-oxo-6-(1-propoxyvinyl)-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyriMidin-2-ylaMino)pyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate (CAS No.866084-31-3);Prabhu past Lieb;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS号:571190-30-2
分子式:C24H29N7O2
分子量:447.54
EINECS号:
相关类别:第三代EGFR抵制剂,可有效作用于对已有的EGFFR抵制剂药物有抗性的晚期肺癌患者;帕布昔利布;原料药(API);小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;抗乳腺癌;Anticancer;其他;API;信号转导通路激酶抑制剂;原料药及其中间体;帕布昔利布系列;帕博西尼API
Mol文件:571190-30-2.mol
帕布昔利布(palbociclib)
帕布昔利布(palbociclib) 性质
熔点 200 ºC
帕布昔利布(palbociclib) 用途与合成方法
乳腺癌新药帕布昔利布(palbociclib)是由美国辉瑞研发的治疗乳腺癌新药,商品名称为IBRANCE,IBRANCE是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂,为美国FDA批准首个细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。CDKs4和6是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。IBRANCE在美国的适应症为联合来曲唑用于治疗雌激素受体阳性,人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)绝经后晚期乳腺癌患者,作为初始的内分泌治疗为基础的方案治疗转移性疾病。
2015年2月3日美国FDA批准了辉瑞的选择性CDK4/6抑制剂palbociclib上市(商品名:Ibrance),用于治疗绝经后妇女的晚期/转移性乳腺癌。Palbociclib是第一个获得FDA批准的CDK4/6抑制剂,而且比预定的4月13日PDUFA日期提前了两个多月。
Palbociclib是一种CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。此前,FDA已于2013年4月授予palbociclib突破性疗法,辉瑞于2014年8月向FDA提交了上市申请,寻求批准用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌的一线治疗。palbociclibNDA的提交,是基于II期PALOMA-1研究的喜人结果。数据表明,与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比,palbociclib+曲唑联合用药组疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显著延长(20.2个月vs10.2个月,p=0.0004),达到了研究的主要终点。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌(BC)中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+BC细胞的生长。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
抗乳腺癌药物-帕博昔布2015年2月3日,FDA加速批准了辉瑞的乳腺癌新药帕博昔布(Palbociclib)胶囊上市,商品名为Ibrance。这是全球上市的首个CDK4/6抑制剂。帕博昔布是一种口服细胞周期素依赖性激酶4和6抑制剂,帕博昔布与是新一代芳香化酶抑制剂来曲唑联合使用,可作为内分泌治疗基础的初始方案用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。2015年第二季度销售额已达到1.4亿美元,为老年绝经妇女晚期乳腺癌新的一种治疗手段。
安全信息
"帕布昔利布(palbociclib)" 相关产品信息
4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮