网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞周期(Cell Cycle) > PLK 抑制剂 > GSK461364

GSK461364

GSK461364 更多供应商
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:GSK461364(GSK-461364)
CAS:929095-18-1
备注:C13737
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:GSK461364
CAS:929095-18-1
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: 杭州宇昊化工科技有限公司  
联系电话: 0571-82693216
产品介绍: 英文名称:GSK461364
CAS:929095-18-1
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16316197922
产品介绍: 英文名称:GSK-461364
CAS:929095-18-1
公司名称: Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
联系电话: 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988
产品介绍: 英文名称:GSK461364
CAS:929095-18-1
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0636
最新发布供应信息
Polo-like kinase1抑制剂_上海泽叶生物有限公司
2020/7/3 14:42:08
GSK461364_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
GSK461364
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:GSK461364
中文同义词:CS-553;GSK-461364; GSK-461364A;5-[6-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-1H-苯并咪唑-1-基]-3-[(1R)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基]-2-噻吩羧胺;GSK461364;5-[6-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-苯并咪唑-1-基]-3-[(1R)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基]-2-噻吩甲酰胺;GSK461364, 一种有效的 POLO-LIKE KINASE 1 抑制剂;POLO-LIKE KINASE1抑制剂
英文名称:GSK461364
英文同义词:PLK1 inhibitor GS461364;5-[6-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-benzimidazol-1-yl]-3-[(1R)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-2-Thiophenecarboxamide;GSK-461364;(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)thiophene-2-carboxamide;GSK-461364A;GSK461364(GSK-461364);5-[6-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-benzimidazol-1-yl]-3-[(1R)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl];GSK4613
CAS号:929095-18-1
分子式:C27H28F3N5O2S
分子量:543.611
EINECS号:200-258-5
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:929095-18-1.mol
GSK461364
GSK461364 性质
沸点 658.0±65.0 °C(Predicted)
密度 1.39
酸度系数(pKa)15.16±0.50(Predicted)
GSK461364 用途与合成方法
生物活性GSK461364抑制纯化的Plk1,Ki为2 nM,比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。
体外研究GSK461364作用于非细胞分裂细胞,从多起点抑制癌细胞系增殖。 野生型p53的RNA沉默提高GSK461364的抗增殖活性。许多癌症疗法对p53野生型患者更有效, p53缺陷肿瘤对GSK461364的高度敏感性可提供治疗肿瘤的机会。GSK461364是噻吩酰胺,在体外,抑制纯化的Plk1酶,Ki为2 nM,作用于Plk1比作用于 Plk2和 Plk3选择性高100多倍。GSK461364是有效的细胞增殖抑制剂,低于100 nM 时作用于大部分细胞系,抑制50% 生长(GI50),作用于人无增殖细胞系具有有限的毒性。GSK461364抑制细胞周期进展是浓度依赖性的,高浓度时,使细胞在G2期发生延迟,较低浓度时使细胞停在M 期。目前, GSK461364按剂量递增方式首次用在人体试验阶段。携带TP53基因突变的细胞系对 GSK461364更敏感,且作用于一些p53野生型(WT)细胞,通过RNA沉默抑制p53 反应,使敏感性增加。而且, 这些更敏感的细胞系染色体不稳定性提高,这是与TP53突变相关的一个特点。 在临床前期研究中, GSK461364作用于多种(>120)肿瘤细胞系,具有抗增殖活性,且有效抑制这些细胞系中的 83%和91%细胞增殖,IC50分别低于50和100 nM。
体内研究GSK461364作用于培养细胞的生长,可以抑制细胞生长或产生细胞毒性,但在适当剂量处理下,可以导致移植瘤模型发生肿瘤衰退。GSK461364 作用于移植瘤模型,具有明显的抗癌活性。 GSK461364作用于小鼠移植瘤,使细胞周期停滞,这种作用存在剂量依赖性,与作用于肿瘤生长相关。 GSK461364腹腔注射处理不同移植瘤模型,包括Colo205移植瘤,导致衰退或肿瘤生长延迟。在体内,使用GSK461364抑制Plk1,导致有丝分裂停滞,形成由单极或倒塌的有丝分裂纺锤体组成的异常有丝分裂。
特征GSK461364是有效的,可逆的ATP竞争性的Plk1选择性抑制剂,作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3选择性至少高390倍,而比作用于一组48种其他激酶选择性高1×103倍。
安全信息
"GSK461364" 相关产品信息()
保特佐米 2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氢-9-(三氟甲基)-6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮杂卓-6-硫酮 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 依鲁替尼 Volasertib(BI6727)