JNJ-7706621

JNJ-7706621

中文名称JNJ-7706621
中文同义词4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺;拉泽替尼;化合物JNJ7706621;JNJ-7706621,泛CDK抑制剂
英文名称JNJ-7706621
英文同义词4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide JNJ7706621;4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide;Aurora Kinase/Cdk Inhibitor;Aurora Kinase/Cdk Inhibitor - CAS 443797-96-4 - Calbiochem;CS-409;JNJ7706621; JNJ 7706621;Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-;4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
CAS号443797-96-4
分子式C15H12F2N6O3S
分子量394.36
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;科研出口;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件443797-96-4.mol
结构式JNJ-7706621 结构式

JNJ-7706621 性质

熔点149-155℃
沸点676.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.71
储存条件+2C to +8C
溶解度溶于DMSO,浓度为15mg/ml
形态白色固体
酸度系数(pKa)9.80±0.12(Predicted)
敏感性Light Sensitive

JNJ-7706621 用途与合成方法

JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B,IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
TargetValue
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
3 nM
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)
4 nM
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)
9 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
11 nM
Aurora B
(Cell-free assay)
15 nM

JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B,IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。

100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S1249JNJ-7706621
JNJ-7706621
443797-96-45mg1704.36元
2024/01/16S1249JNJ-7706621
JNJ-7706621
443797-96-410mM(1mL in DMSO)1922.26元

JNJ-7706621 上下游产品信息

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