顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 |
---|---|
中文同义词 | 林西替尼;顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇;环丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 顺式-;IGF-1R抑制剂(LINSITINIB);顺式-3-(8-氨基-1-(2-苯基喹啉-7-基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基)-1-甲基环丁醇;OSI-906|||林西替尼;OSI-906(LINSITINIB),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂 |
英文名称 | Linsitinib |
英文同义词 | cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol;Linsitinib;OSI-906 Linsitinib;Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-;OSI 906AA;(1S,3r)-3-((S)-8-aMino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydroiMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-Methylcyclobutanol;(1s,3r)-3-[4-aMino-3-(2-phenylquinolin-7-yl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-1-Methylcyclobutan-1-ol;Linsitinib, Free Base |
CAS号 | 867160-71-2 |
分子式 | C26H23N5O |
分子量 | 421.49 |
EINECS号 | 1533716-785-6 |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Tyrosine Kinase Inhibitors;Inhibitors;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 867160-71-2.mol |
结构式 |
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 性质
熔点 | >175°C (dec.) |
---|---|
密度 | 1.39 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(高达 30 mg/ml) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.84±0.40(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂,IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。Phase 3。OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活,IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体,具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时,完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖,包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系,EC50为0.021到 0.810 μM。OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,按 75 mg / kg剂量处理,导致100% TGI和 55% 衰退,按25 mg/kg剂量处理,导致 60% TGI,没有衰退。OSI-906处理犬,大鼠和小鼠,诱导不同的消除半衰期,消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠,每天一次,Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天,提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型,在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%),血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠,处理2,4,24小时,抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型,抑制肿瘤生长。Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。
Target | Value |
IGF-1R
(Cell-free assay) | 35 nM |
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 75 nM |
IRR
(Cell-free assay) | 75 nM |
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活,IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体,具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时,完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖,包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系,EC50为0.021到 0.810 μM。
OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,按 75 mg / kg剂量处理,导致100% TGI和 55% 衰退,按25 mg/kg剂量处理,导致 60% TGI,没有衰退。OSI-906处理犬,大鼠和小鼠,诱导不同的消除半衰期,消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠,每天一次,V max 值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天,提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型,在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%),血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠,处理2,4,24小时,抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型,抑制肿瘤生长。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-10191 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib | 867160-71-2 | 2mg | 683元 |
2024/08/19 | HY-10191 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib | 867160-71-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1020元 |