Aurora A Inhibitor I
中文名称 | Aurora A Inhibitor I |
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中文同义词 | N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺;AURORA A抑制剂(AURORA A INHIBITOR I) |
英文名称 | Aurora A Inhibitor I |
英文同义词 | Aurora A Inhibitor I;BenzaMide, N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]-;N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide;N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]amino]-5-fluoro-4-pyrimidinyl]amino]benzamide;N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid;N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyri;Aurora A-IN-10;TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I) |
CAS号 | 1158838-45-9 |
分子式 | C31H31ClFN7O2 |
分子量 | 588.07 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 1158838-45-9.mol |
结构式 |
Aurora A Inhibitor I 性质
密度 | 1.362 |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
InChIKey | AKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N |
Target | Value |
Aurora A
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 5mg | 987.02元 |
2024/08/19 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 2293.97元 |